艾乐替尼Alectinib是一种靶向ALK和RET的酪氨酸激酶抑制剂。色瑞替尼(Ceritinib)可抑制ALK磷酸化和ALK介导的下游信号蛋白STAT3和AKT的活化,降低携带有ALK融合蛋白、ALK扩增或活化突变的多个细胞系的生存能力。Alectinib的主要代谢产物M4在体外显示出类似的活性。
艾乐替尼Alectinib和M4在体内、体外都显示出拮抗ALK酶多种变异形式的活性,包括非小细胞肺癌(NSCLC)患者使用克唑替尼(Crizotinib)后产生的某些突变。应用Alectinib治疗携带ALK融合蛋白的肿瘤小鼠模型,可显示出抗肿瘤活性,延长生存期。
【适应症】 用于间变性淋巴瘤激酶(ALK)阳性的转移性非小细胞肺癌(NSCLC)患者的治疗。
【规格】 150mg;胶囊
【推荐用法用量】每日2次,每次600mg(4粒),与食物同服。
【不良反应】最常见不良反应(20%)包括乏力、便秘、水肿和肌肉疼痛。
【警告和注意事项】
(1)肝毒性:用药头3月每两周检测肝功能,以后治疗期间每月定期复查一次;若出现转氨酶或胆红素增高,应增加肝功能检测频率。若出现严重ALT、AST或胆红素增高,应暂停、减少剂量或者永久停用ALECENSA。
(2)间质性肺疾病(ILD)/肺炎:0.4%患者中可发生,应立即暂停ALECENSA,如没有找出其它引起ILD/肺炎的原因,应永久终止ALECENSA治疗。
(3)心动过缓:常规监测心率和血压。如果出现症状,应暂停ALECENSA,然后减少剂量,或永久停用。
(4)严重肌痛和肌酸磷酸激酶(CPK)升高:分别发生于1.2%和4.6%的患者中。使用第1个月时或当患者出现无法解释的肌肉疼痛、气短或虚弱,应每两周评估CPK。严重CPK升高,应暂停药物,然后继续用药或者减低剂量。
(5)胚胎胎儿毒性:ALECENSA会致胎儿危害,告知育龄女性服药期间做好避孕措施。如有需求需要艾乐替尼可以咨询我们最新价格和购买方法。
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