阿达格拉西布Adagrasib 通过对 KRAS G12C 突变变体的选择性和高亲和力、共价结合和抑制来引发抗肿瘤活性。KRAS G12C 是一种在肺癌、结直肠癌和其他癌症中普遍存在的致癌突变,并且与肿瘤发病机制有关。
阿达格拉西布Adagrasib 是一种可口服的 KRAS G12C 小分子抑制剂,在单药治疗和联合治疗方面都有广泛的发展。Adagrasib 由 Mirati Therapeutics 发现,已在 KRAS G12C 突变非小细胞肺癌 (NSCLC)、结直肠癌 (CRC) 和其他实体瘤患者的 1/2 期 Krystal-1 研究中进行了调查。FDA 接受了 Adagrasib 新药申请( NDA ),用于治疗携带 KRASG12C 突变且之前至少接受过一次全身治疗的 NSCLC 患者,处方药用户费用法案( PDUFA )日期为2022年12月14日。
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