吉瑞替尼(吉列替尼)gilteritinib(Xospata;安斯泰来),一种小分子 FMS 样酪氨酸激酶 3 (FLT3) 抑制剂,用于治疗复发或难治性急性髓系白血病。选择有印度仿制药生产上市,比如巴拉圭版,老挝版等,这些价格便宜效果也好,有需要的可以咨询我们最新价格和购买方法。
吉瑞替尼Gilteritinib 抑制多种受体酪氨酸激酶。在体外药理学测定中,吉瑞替尼gilteritinib 显示出对 FLT3、核磷蛋白 1-间变性淋巴瘤激酶 (ALK)、白细胞酪氨酸激酶、ALK 和 AXL 酪氨酸激酶的体外活性(在 1 nmol/L 时抑制率 >50%)。
在 5 nmol/L 时,gilteritinib 还对原肌球蛋白受体激酶 A 和原癌基因酪氨酸蛋白激酶(TRKA、ROS、RET 和 MER)产生超过一半的最大抑制。在纳摩尔浓度(0 对照、0.1、1 和 10 nmol/L)下,吉瑞替尼gilteritinib 通过剂量反应抑制FLT3受体信号传导,例如,将 STAT5 的磷酸化降低至 0%、蛋白激酶 B (AKT) 至 9% 和 ERK在表达FLT3的人 AML 细胞中与对照相比降低至 1%-ITD。
吉瑞替尼Gilteritinib 减少外源表达FLT3突变体(包括FLT3 -ITD 和 -TKD 突变体FLT3 -D835H、FLT3 -D835Y 和FLT3 -ITD-D835Y)的细胞增殖,IC 50值为 0.92–2.1 nmol/L,并诱导细胞凋亡表达FLT3 -ITD 的白血病细胞。此外,与表达FLT3 -ITD 突变的细胞相比,gilteritinib 对表达几种不太常见的FLT3 -TKD 突变的细胞具有同等的抑制作用. 这包括测试 I836 突变、其他 D835 突变以及据报道在 AML 中发生的各种其他突变。然而,应该注意的是,它对所有 TKD 突变都没有活性,尤其是 F691 TKD 突变。有需要的可以咨询我们。
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