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印度卢修斯瑞派替尼的作用机制是什么?

发布时间:2023-02-15 人气:993

蛋白激酶在细胞功能中起着重要作用,它们的失调可导致癌变。瑞派替尼Ripretinib 抑制蛋白激酶,包括导致大多数胃肠道间质瘤 (GIST) 的野生型和突变型血小板衍生生长因子受体 A (PDGFRA) 和 KIT。在体外,瑞派替尼ripretinib 已被证明可以抑制 PDGFRB、BRAF、VEGF 和 TIE2 基因。

瑞派替尼Ripretinib 与 KIT 和 PDGFRA 受体结合,外显子 9、11、13、14、17 和 18(对于 KIT 突变)和外显子 12、14 和 18(对于 PDGFRA 突变)有突变。蛋白激酶的“开关口袋”通常与激活环结合,充当激酶的“开关”。Ripretinib 拥有独特的双重作用机制,结合激酶开关袋和激活环,从而关闭激酶及其导致细胞生长失调的能力。有需要的可以咨询我们最新价格和购买方法。

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