印度瑞派替尼治疗胃肠道间质瘤的用法剂量怎么调整

印度瑞派替尼适用于先前接受过 3 种或更多激酶抑制剂(包括伊马替尼)治疗的成人晚期胃肠道间质瘤 (GIST)。

每天 150 毫克口服

继续直到疾病进展或不可接受的毒性

剂量修改

剂量减少建议

减少至 100 mg qDay

无法耐受 100 毫克/天：永久停药

左心室收缩功能障碍

3 或 4 级：永久停止

掌跖红肿综合征 (PPES)

2年级

扣留直到 Grade ≤1 或基线;如果在 7 天内解决，则以相同剂量恢复;否则，以减少的剂量恢复

如果维持 ≤1 级或基线至少 28 天，考虑重新增加剂量

如果 PPES 复发，停药直至 ≤1 级或基线，然后无论改善时间如何，都以减少的剂量恢复

三年级

停药至少 7 天或直到 ≤1 级或基线(最多 28 天)，然后以减少的剂量恢复

如果维持 ≤1 级至少 28 天，考虑重新增加剂量

高血压

三年级

有症状：停药直至症状消失和血压 (BP) 得到控制;如果血压控制在 ≤1 级或基线水平，则恢复相同剂量;否则，以减少的剂量恢复

3 级高血压复发：停药直至症状消失和血压得到控制;以减少的剂量恢复

四年级

永久停产

关节痛或肌痛

2年级

扣留直到 Grade ≤1 或基线;如果在 7 天内解决，则以相同剂量恢复;否则，以减少的剂量恢复

如果维持 ≤1 级或基线至少 28 天，考虑重新增加剂量

如果关节痛或肌痛复发，停药至 ≤1 级或基线，然后无论改善时间如何，都以减少的剂量恢复

三年级

停药至少 7 天或直到 ≤ 1 级或基线(最多 28 天)，然后以减少的剂量恢复

如果维持 ≤1 级或基线至少 28 天，考虑重新增加剂量

其他不良反应

三年级或四年级

停药至少 7 天或直至 ≤ 1 级或基线(最多 28 天)，然后以减少的剂量恢复;否则永久停止

如果维持 ≤1 级至少 28 天，考虑重新增加剂量

如果再次出现 3 级或 4 级，则永久停止

肾功能不全

轻度至中度(CrCl 30 至 <90 mL/min)：未观察到利培替尼的药代动力学具有临床显着差异

严重(CrCl 15 至 29 mL/min)：尚未研究利普替尼的药代动力学

肝功能损害

轻度、中度或重度(Child-Pugh A、B 或 C)：无需调整剂量

CYP3A诱导剂

强 CYP3A 诱导剂：避免

中度 CYP3A 诱导剂：避免;如果不可避免，在共同给药期间将剂量频率增加至 150 mg BID