什么是瑞派替尼(利培替尼,QINLOCK)?

瑞派替尼QINLOCK 是一种开关控制酪氨酸激酶抑制剂，通过使用调节激酶开关袋和激活环的双重作用机制，被设计用于广泛抑制 KIT 和 PDGFRA 突变激酶。

瑞派替尼QINLOCK 抑制 GIST 中涉及的外显子 9、11、13、14、17 和 18 中的原发性和继发性 KIT 突变，以及原发性外显子 17 D816V 突变。QINLOCK 还抑制外显子 12、14 和 18 中的主要 PDGFRA 突变，包括涉及 GIST 子集的外显子 18 D842V 突变。

瑞派替尼QINLOCK 已获得美国食品和药物管理局 (FDA) 批准，用于治疗既往接受过三种或更多种激酶抑制剂(包括伊马替尼)治疗的晚期 GIST 成年患者。