老挝东盟特泊替尼(Tepotinib,Tepmetk,Teponi)中文说明书价格

中文名：特泊替尼、盐酸替泊替尼

英文名：Tepotinib、Tepmetk、Teponi

制药商：Tlph/老挝东盟制药

规格：225mg*60片/瓶

适应症：特泊替尼Tepotinib 用于治疗肿瘤具有异常间充质上皮转化MET基因外显子14跳突变阳性不可切除进展和复发的非小细胞肺癌(NSCLC)。在您使用该药之前，您的医生将进行测试以检查 MET 基因。特泊替尼Tepotinib 属于称为抗肿瘤药(癌症药物)的药物组。它通过干扰最终被破坏的癌细胞的生长起作用。

用法用量：

推荐剂量为450mg，每日口服一次，它通常每天一次与食物一起服用。每天大约在同一时间服用特泊替尼。吞下整个药片;不要分裂、咀嚼或压碎它们。如果您在服用特泊替尼后呕吐，请勿服用另一剂。继续您的常规给药计划。

发挥的作用：

MET 蛋白属于称为受体酪氨酸激酶的酶家族，参与细胞的生长。在患有“METex14 跳跃”的 NSCLC 患者中，会产生异常形式的 MET 蛋白，导致癌细胞以不受控制的方式分裂和生长。Tepmetko 中的活性物质tepotinib是一种受体酪氨酸激酶抑制剂，它附着在癌细胞内的这种异常 MET 蛋白上。这会阻止 MET 的作用，有助于减缓癌症的生长和扩散。

好处优势：

在一项涉及 138 名患者的主要研究中，Tepmetko 可有效治疗患有 METex14 跳跃突变的 NSCLC 成年患者，这些患者的疾病在之前接受过其他抗癌药物治疗后病情有所进展。Tepmetko 未与任何其他治疗或安慰剂(模拟治疗)进行比较。

使用身体扫描评估对治疗的反应(癌症大小的缩小)。大约 44%(138 名中的 61 名)患者在接受 Tepmetko 治疗后显示出部分或完全的癌症缩小。平均而言，回复持续超过 11 个月。

作用机制：

间充质上皮转化因子 (MET) 是一种受体酪氨酸激酶，在多种肿瘤类型中发现过表达和/或突变，因此使其成为治疗中的理想靶点。MET 在肿瘤细胞的增殖、存活、侵袭和动员中起着关键作用，异常的 MET 激活被认为有助于发展更具侵袭性的癌症，预后更差。

Tepotinib 是一种针对 MET 的激酶抑制剂，包括具有外显子 14 跳跃的变体 – 它抑制 MET 磷酸化和随后的下游信号通路，以抑制肿瘤细胞增殖、贴壁非依赖性生长和 MET 依赖性肿瘤细胞的迁移。7还观察到特泊替尼下调上皮-间质转化 (EMT) 促进基因(例如 MMP7、COX-2、WNT1、MUC5B 和 c-MYC)的表达，并上调 EMT 抑制基因(例如MUC5AC、MUC6、GSK3β 和 E-钙粘蛋白)在 c-MET 扩增的胃癌细胞中，表明 tepotinib 的肿瘤抑制活性至少部分是由 c-MET 诱导的 EMT 的负调节驱动的。它还显示在临床相关浓度下抑制褪黑激素 1B 和 nischarin，尽管这种活性与 tepotinib 作用机制的相关性尚不清楚。

药物的相互作用：

阿巴米他平–与阿巴米他匹合用时，特泊替尼的血药浓度会升高。

Abemaciclib–当与特泊替尼合用时，Abemaciclib 的血清浓度会增加。

阿布罗替尼–Tepotinib 与 Abrocitinib 合用时可升高血药浓度。

醋硝香豆素–醋硝香豆素与替泊替尼合用可降低其代谢。

对乙酰氨基酚–与特泊替尼合用可升高对乙酰氨基酚的血药浓度。

乙酰己酰胺–与特泊替尼合用可降低乙酰己胺的代谢。

乙酰水杨酸–与特泊替尼合用可降低乙酰水杨酸的代谢。

阿达格拉西布–与 Adagrasib 合用可增加 Tepotinib 的血药浓度。

阿法替尼–当与阿法替尼合用时，可增加特泊替尼的血清浓度。

别嘌醇–Tepotinib 可能会降低别嘌醇的排泄率，从而导致更高的血清水平。(显示 514 个条目中的第 1 到 10 个)

副作用：

手臂、手、脚或小腿肿胀

恶心

腹泻

便秘

呕吐

食欲不振

腹痛

疲倦

肌肉、关节或骨骼疼痛

一些副作用可能很严重。如果您遇到任何这些症状，请立即致电您的医生或接受紧急医疗：

呼吸急促、发烧或咳嗽

胃右上部疼痛;异常瘀伤或出血;深色尿液;皮肤和眼睛发黄;或食欲不振

贮存：

将这种药物放在它进来的容器中，紧紧关闭，并放在儿童接触不到的地方。将其存放在室温下，远离过热和潮湿的地方(不要放在浴室里)。