阿卡替尼Acalabrutinib片剂在欧洲获批用于治疗慢性淋巴细胞白血病

欧盟委员会已批准阿卡替尼acalabrutinib (Calquence) 的片剂制剂用于治疗患有慢性淋巴细胞白血病 (CLL) 的成年患者。阿卡替尼在中国上市了，但是价格依然贵，所以有需要阿卡替尼仿制药的可以咨询我们最新价格和购买方法。

监管决定得到了 ELEVATE PLUS 试验结果的支持，其中发现该药物的胶囊和片剂制剂具有生物等效性，这意味着当以相同的剂量强度和日程。

“许多 CLL 患者面临多种需要日常治疗的疾病，包括使用酸还原剂治疗胃食管反流等疾病，”圣拉斐尔生命健康大学 CLL 战略研究项目主任 Paolo Ghia 医学博士在意大利米兰，一份新闻稿中说。“片剂配方允许与这些药物共同给药，让更多的 CLL 患者服用 [acalabrutinib]。”

ELEVATE PLUS 由三个 1 期、开放标签、单剂量、交叉研究组成，这些研究在 116 名健康患者中进行，以了解 100 mg acalabrutinib 片剂制剂与胶囊制剂相比的药代动力学 (PK) 相似性给予 100 毫克 (n = 66)。

研究人员还通过比较在存在和不存在 PPI 雷贝拉唑(Aciphex;n = 14)的情况下给予 100 mg 阿卡替尼acalabrutinib 片剂的 PK 来评估质子泵抑制剂 (PPI) 的作用。此外，通过比较 100 mg 片剂制剂与高脂肪饮食与禁食 (n = 16) 的 PK，检查食物影响。最后，他们研究了在存在和不存在雷贝拉唑 (n = 20) 的情况下，通过鼻胃管给药 100 mg 马来酸阿卡替尼混悬液后的 PK。

额外的数据显示，在给予片剂制剂有或没有 PPI 后，阿卡替尼acalabrutinib/ACP-5862 暴露没有临床相关差异。C max较低，差异高达 30%，AUC 较高，治疗组之间差异高达 16%;手臂上也有类似的 BTK 目标占用率(BTK-TO;≥95%)。

此外，食物对 acalabrutinib/ACP-5862 暴露没有临床相关影响。C max较低，差异高达~54%，对 AUC 没有影响，差异高达~3%，或 BTK-TO (≥95%)。此外，acalabrutinib/ACP-5862 暴露被确定为具有可比性，在 100 mg acalabrutinib 马来酸盐 NG 悬浮液和 100 mg 胶囊之间存在高达 10% 的差异;在联合施用 acalabrutinib 马来酸盐 NH 混悬液(有或没有 PPI)后，暴露也具有可比性，差异高达 16%。

发现片剂制剂具有良好的耐受性。用这种制剂观察到的大多数毒性被确定为轻微的。没有出现严重的不良反应，也没有观察到新的安全信号。

阿卡替尼acalabrutinib 片剂可以与胃酸减少剂一起服用，包括 PPI、抗酸剂和 H2 受体拮抗剂。

2022 年 8 月，根据 ELEVATE PLUS 试验的结果，FDA批准了 acalabrutinib 的片剂制剂用于所有当前适应症，包括成年 CLL 患者、小淋巴细胞淋巴瘤以及复发或难治性套细胞淋巴瘤患者。有需求的可以咨询我们最新价格和购买方法。