阿可替尼最大的特点就是毒性会更小一些,有着高特异性。临床数据表明,伊布替尼在初治、复发/难治性(RR)和del(17p)高危患者中具有长期的疗效。但是,部分CLL患者在接受伊布替尼的治疗后,会出现一些不良影响,如疲劳、关节疼痛、心律失常(如房颤)、高血压和出血风险增加,这些副作用也是导致患者中断治疗的主要原因。
目前为止,全球有3款BTK抑制剂上市,分别为伊布替尼、阿可替尼和泽布替尼,而阿可替尼以更加安全、不良反应少的特性,脱颖而出。
阿可替尼(Acalanib),是第二代BTK抑制剂,是一种不可逆的BTK抑制剂,主要用于治疗套细胞淋巴瘤。阿斯利康以40亿美金的价格收购AcertaPharma 55%的股权(同时拥有收购剩余45%的股权),从而把阿可替尼纳入旗下。
阿可替尼在先后被授予突破性疗法和加速审批之后,被FDA批准上市用于之前接受过其他疗法的套细胞淋巴瘤患者。2019年,基于III期临床研究ELEVATE-TN和ASCEND研究,阿可替尼获批用于治疗CLL或小细胞淋巴瘤(SLL)成人患者。
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