阿达格拉西布是一款具有高度特异性的口服KRAS G12C抑制剂,经过优化具有持久的靶点抑制能力。阿达格拉西布具有长达24小时的半衰期和广泛的组织分布,而且能够穿过血脑屏障——这是它的另一亮点。阿达格拉西布现在价格比较贵,后面会生产仿制药,有需要的可以咨询我们。
阿达格拉西布治疗晚期/转移性KRAS G12C突变NSCLC:突变等位基因频率的初步分析;在KRYSTAL-1 II期试验队列A中,阿达格拉西布在既往接受过治疗的KRAS G12C突变NSCLC患者中显示出临床活性和可控制的耐受性。
临床研究中位缓解时间为8.5个月(95%可信区间[CI]6.2-13.8),中位无进展生存期为6.5个月(95%CI,4.7-8.4)。截至2022年1月15日(中位随访,15.6个月),中位总生存期为12.6个月(95%CI,9.2-19.2)。在33例既往治疗的稳定中枢神经系统转移患者中,颅内确认的客观缓解率为33.3%(95%CI,18.0~51.8)。97.4%的患者发生了与治疗相关的不良事件,其中1级或2级的占52.6%,3级或以上的占44.8%(包括两个5级事件),导致6.9%的患者停药。
最常见的不良事件(≥20%)是腹泻、恶心、疲劳、呕吐、肌肉骨骼疼痛、肝毒性、肾功能损害、呼吸困难、水肿、食欲下降、咳嗽、肺炎、头晕、便秘、腹痛和QTc间期延长。最常见的实验室异常(≥25%)是淋巴细胞减少、AST升高、血小板减少、血红蛋白减少、肌酐升高、白蛋白降低、ALT升高、脂肪酶升高、血钠降低、血镁降低和血钾降低。大多数患者的TRAE(治疗相关不良事件)为1-2级(53%),43%患者中出现3-4级TRAE,2名患者出现5级TRAE,总计有97%的患者出现TRAE。在既往治疗过KRASG12C突变NSCLC的患者中,阿达格拉西布显示了临床疗效,没有新的安全信号。阿达格拉西布有需要的可以咨询我们。
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