厄达替尼是一种激酶抑制剂,可根据体外数据结合并抑制FGFR1,FGFR2,FGFR3和FGFR4的酶活性。厄达替尼还与RET,CSF1R,PDGFRA,PDGFRB,FLT4,KIT和VEGFR2结合。厄达替尼抑制FGFR磷酸化和信号传导,并降低表达FGFR遗传改变的细胞系中的细胞活力,包括点突变,扩增和融合。厄达替尼在表达FGFR的细胞系和异种移植模型中显示出抗肿瘤活性源自肿瘤类型,包括膀胱癌。厄达替尼仿制药有点多,有需要的可以咨询我们最新价格和购买方法。
厄达替尼在局部晚期或转移性尿路上皮癌患者中的疗效和安全性评估;BLC2001研究的初步分析中,一种泛成纤维细胞生长因子受体(FGFR)酪氨酸激酶抑制剂厄达替尼被证明对FGFR改变的晚期尿路上皮癌患者具有临床活性和耐受性。我们旨在评估研究初期确定的厄达替尼治疗方案的长期疗效和安全性。
在亚洲、欧洲和北美的14个国家和地区的126个医疗中心进行了开放式、非比较性的2期BLC2001研究。入选标准为:18岁以上,存在不可切除的局部晚期或转移性尿路上皮癌患者,至少有一次预先确定的FGFR改变,ECOG评分0-2,在接受至少一次全身化疗后或在新辅助或辅助化疗的12个月内出现疾病进展,或不符合顺铂治疗条件。
研究者评估的使用厄达替尼方案治疗的患者的客观有效率为40%(40%;95%可信区间为30-49)。安全性特征与初步分析相似,没有新的安全性报告,并进行了更长时间的随访。101例患者中有72例(71%)发生了3-4级治疗相关的紧急不良事件。最常见的3-4级治疗相关紧急不良事件是口腔炎(101名患者中有14例[14%])和低钠血症(11例[11%])。没有与治疗相关的死亡。
经过更长时间的随访,在FGFR改变的局部晚期或转移性尿路上皮癌患者中,使用选定的厄达替尼治疗方案显示出了一致的活性和可控的安全性。有需要了解更多厄达替尼仿制药版本的可以咨询我们最新价格和购买方法。
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