恩西地平(Enasidenib)说明书

恩西地平(Enasidenib)说明书

通用名：恩西地平

商品名：Idhifa

全部名称：恩西地平，Idhifa，Enasidenib

Enasidenib恩西地平剂型

片剂

50毫克

100毫克

口服管理

每天在同一时间服用一次; 可以带或不带食物

不要咀嚼或分开平板电脑; 用一杯水吞下整片

错过剂量

在同一天尽快给予错过的剂量

如果接近以下剂量，跳过错过的剂量并服用当前剂量

不要同时服用2剂

适应症：

Enasidenib是一种异柠檬酸脱氢酶-2抑制剂适用为成年患者有复发或难治性急性髓性白血病(AML)的治疗当被FDA-批准的测试检测到有一个异柠檬酸脱氢酶-2(IDH2)突变。

用法用量：

100 mg口服每天1次直至疾病进展或不可接受毒性。

不良反应：

>10%:

内分泌和代谢：血清钙降低(74%)，血清钾减少(41%)

胃肠道：恶心(50%)、腹泻(43%)、食欲下降(34%)、呕吐(34%)、食欲不振(12%)

血液和肿瘤：磷水平异常(27%;≥3级：8%;降低)、分化综合征(14%)、白细胞增多(12%;≥3级：6%;非传染性)

肝脏：血清胆红素升高(81%)

1% -10%:

血液和肿瘤：肿瘤溶解综合征(6%)

呼吸系统：急性呼吸窘迫(≤10%)，肺水肿(≤10%)

禁忌：

怀孕或哺乳期女性不应服用恩西地平(Idhifa/ Enasidenib)，因为它可能会对发育中的胎儿或新生婴儿造成伤害。

注意事项：

胚胎胎儿毒性：根据动物胚胎胎儿毒性研究，将IDHIFA®给予孕妇会引起胚胎胎儿伤害。建议有生殖能力的女性和有生殖能力的女性伴侣的男性在使用IDHIFA®治疗期间以及最后一次给药后至少2个月内使用有效的避孕方法

应告知孕妇，使用IDHIFA®时怀孕的患者或有怀孕女性伴侣的男性患者对胎的潜在风险。

胆红素升高：IDHIFA®可能通过抑制UGT1A1干扰胆红素代谢。

非感染性白细胞增多：IDHIFA®可以诱导骨髓增生，导致白细胞计数快速增加

肿瘤溶解综合征：IDHIFA®可以诱导髓样增殖，导致肿瘤细胞迅速减少，这可能会导致TLS风险。

贮藏：

1.在68°F到77°F(20°C到25 °C)的室温下保存Idhifa.

2.将IDHIFA保存在原始容器中。

3.保持干燥剂放在瓶内并紧闭容器，避免药片吸潮。

作用机制：

恩西地平Idhifa(Enasidenib)是一种异柠檬酸脱氢酶2(IDH2)抑制剂。三羧酸循环(TCA cycle)对于许多的生化信号通路至关重要， IDH2是三羧酸循环中的关键酶，该蛋白的某些突变形式(R140Q, R172S,R172K)导致特异性代谢产物2-羟基戊二酸(2-hydroxyglutarate,2-HG)升高，恩西地平可降低2-HG的含量从而诱导白血病细胞分化。

疗效与安全：

Enasidenib的疗效在一项纳入199例携带IDH2突变的复发或难治性AML患者的单臂研究中得到证实。结果显示，在接受最短6个月的治疗后，大约19%的患者实现完全缓解，中位缓解持续期为8.2个月。4%的患者实现部分血液学缓解，中位缓解持续期9.6个月。在157例因为AML需要输血或血小板的患者中，34%在接受enasidenib治疗后不再需要输血。