康奈非尼是一种激酶抑制剂,可在无细胞无细胞试验中靶向BRAF V600E以及野生型BRAF和CRAF,还能够在体外与其他激酶结合,包括JNK1,JNK2,JNK3,LIMK1,LIMK2,MEK4和STK36,IC50值分别为0.35,0.47和0.3nM。BRAF基因中的突变,例如BRAF V600E,可导致组成型活化的BRAF激酶,其可刺激肿瘤细胞生长。康奈非尼有多个版本,有需要的可以咨询我们最新价格和购买方法。
康奈非尼还能够在体外与其他激酶结合,包括JNK1,JNK2,JNK3,LIMK1,LIMK2,MEK4和STK36,并且在临床可实现的浓度(≤0.9μM)下显着降低配体与这些激酶的结合。
康奈非尼抑制表达BRAF V600 E,D和K突变的肿瘤细胞系的体外生长。
巴西托威联合康奈非尼治疗V600K突变阳性不可切除或转移性黑色素瘤,患者的无进展生存期是14.9个月,中位总生存期是33.6个月, 总缓解率是63%,与西妥昔单抗联合治疗BRAFV600E突变阳性转移性结直肠癌时,患者的无进展生存期是4.2个月,中位总生存期是8.4个月,总缓解率是20%,显著延长了患者的生存时间,提高患者的生存质量。
康奈非尼与西妥昔单抗联合使用时最常见的副作用包括疲劳、恶心、腹泻、痤疮样皮疹、腹痛、食欲减退、关节疼痛或肿胀、皮疹,也有可能引起严重的出血问题,包括胃或大脑出血,可导致死亡,康奈非尼也有可能导致男性生育问题。有需要的可以咨询我们最新价格和购买方法。
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