印度太阳药业雷沙吉兰(安齐来,rasagiline)说明书价格

【中文名】雷沙吉兰，安齐来

【英文名】AZILECT 、Rasalect 、rasagiline

【规格】1mg*100片

【制药商】印度太阳药业SUM

【适应症】适用于单药治疗帕金森病，也可以作为辅助药物与其他抗帕金森药物联合使用。

【用法用量】

一般来说，每日建议的起始剂量是0.5毫克。推荐无论是否与左旋多巴联合用药，用量均为1mg每日一次。

【效果表现】

雷沙吉兰通过抑制多巴胺氧化酶B(MAO-B)，减少多巴胺的分解，从而增加多巴胺的浓度，有助于减轻帕金森病的症状。也具有保护神经元的作用，研究表明，雷沙吉兰能够通过抗氧化和抗炎机制，减少神经元的损失，从而延缓帕金森病的进展。

【作用机制】

雷沙吉兰rasagiline为不可逆性，选择性MAO-B抑制药，与司来吉兰结构相似。本药对MAO-B的抑制作用比对MAO-A的作用强大约100倍，MAO为一种参与脑内多巴胺代谢性降解的酶，该酶受抑后，多巴胺的传递信号增强，对帕金森病有益，也可增强左旋多巴的作用。在体外，本药和司来吉兰对MAO-B的抑制作用强度相近，而在体内的抑制强度要比司来吉兰高3-15倍。

本药口服后在胃肠道吸收迅速，达峰时间约为1小时(单用)、30~45分钟(与左旋多巴合用)，持续时间6周。口服生物利用度约36%，蛋白结合率为88%~94%，可通过血-脑脊液屏障，分布容积为87L,在肝脏广泛代谢，代谢物为1-氨基二氢化茚(有活性)、3-羟基-N-炔丙基-1-氨基茚及3-羟基-1-氨基茚。代谢产物主要随尿排泄，部分随粪便排泄，不到1%的给药量以原形随尿排泄，半衰期为0.6~2小时。

【副作用】

常见副作用包括头痛、恶心、头晕、焦虑不安、幻觉、失眠、起立性低血压、口干、头痛和肠胃不适，多由多巴胺作用增强引起。

肝毒性：目前已确定雷沙吉兰会引起少量接受长期治疗的患者血清酶水平升高，但异常症状通常程度较轻，且具有自限性。未发现雷沙吉兰会引起急性肝功能衰竭，但有其他特异性程度较弱的单胺氧化酶抑制剂引起急性肝衰竭的病例。

损伤机制：雷沙吉兰经肝脏细胞色素P450系统(CYP 1A2)代谢，生成非活性代谢产物。在雷沙吉兰引起的肝毒性病例中，血清酶水平升高幅度较低，且具有自限性。尚无雷沙吉兰引起重度肝损伤、急性肝功能衰竭、慢性肝炎或胆管消失综合征的病例。

【注意事项】

在日常生活活动中报告的白天啫睡和嗜睡，可能导致或加剧运动障碍;降低左旋多巴剂量可减轻或消除这种副作用，报告了冲动控制迫行为:病例报告描述了对赌博的强烈冲动，性欲增加，强烈要求花钱或暴饮暴食的患者，随着药物的快速剂量减少，戒断-出现高热和混淆，增加中枢多巴胺能基调;其特征是温度升高，肌肉僵硬，意识改变和自主神经不稳定，推荐剂量可能导致高血压(包括严重的高血压综合征)，可能加剧高血压:抗高血压药物可能需要调整剂量。

【贮存】

密封常温保存