孟加拉耀品国际布加替尼说明书

布吉他滨(布加替尼)说明书

通用名称：布吉他滨

商品名称：布加替尼

品牌名：PHOBRIGA-90

制药商：DIL/孟加拉耀品国际

规格：规格：180mg-30片/盒

全部名称：Brigatinib/布吉替尼/布格替尼/布吉他滨/布加替尼

Brigatinib(布加替尼/布格替尼/布吉他滨)研发代码AP26113，是一种新型的ALK和EGFR双重抑制剂，可强效抑制ALK的L1196M突变和EGFR的T790M突变。Brigatinib(AP26113)并未在中国大陆上市，现在被翻译为布加替尼，布吉替尼、布吉他滨、布格替尼等名称。

布加替尼克服ALK突变体导致的对克唑替尼的抗性，具有抗多种激酶(包括ALK、ROS1、胰岛素样生长因子-1受体、Flt-3)以及表面生长因子受体(EGFR)缺失和点突变的活性。布加替尼对ALK的抑制作用比克唑替尼高12倍，对ALK突变体有很高的抗性，故而可以用于治疗克唑替尼治疗后病情进展或不耐受的ALK阳性的转移性非小细胞肺癌患者。

临床研究结果证实，布加替尼联合抗EGFR抗体使用或可突破第三代靶向药奥希替尼(AZD9291)的耐药，可强效抑制ALK的L1196M突变和EGFR的T790M突变。

在中国区Brigatinib(布加替尼)AP26113出现过的有至14个版本。

Briganix适应症:

用于治疗间变性淋巴瘤激酶(ALK)阳性非小细胞肺癌，且在克唑替尼(Crizotinib)治疗后病情出现进展或不耐受的患者。

布吉他滨剂量和给药方法

Briganix用法与用量:

1、口服，每日一次，从每次90mg起始剂量开始服用，连续服用7日;

2、若无严重副作用或不耐受，7日后剂量调整为每日180mg，每日一次。

3、若因不良反应以外的其他原因(如漏服或用药后呕吐)导致暂停用药14日或14日以上，重新用药时，应先按每次90mg、每日1次，连用7日，再增至之前耐受的剂量。

4、应整片吞服，不可压碎或咀嚼，可与或不与食物同服。

5、治疗期间，要避免进食一些食物，也要避免服用可能会产生相互作用的一些药物，包括：葡萄柚，葡萄柚汁，酮康唑，利福平，苯妥英，圣约翰草和激素节育药物等。

布吉他滨禁忌证

无。

Briganix常见副作用：

恶心、呕吐、腹泻、便秘、食欲下降、疲劳、头痛、发热、咳嗽、肌肉痛、关节痛、高血糖等。

布吉他滨警告和注意事项

间质性肺病(ILD)/肺炎：在推荐剂量时发生在9.1%的患者。监视对新或变坏的呼吸症状，尤其是在治疗的第一周。对新或变坏的呼吸症状不给布吉他滨和及时对ILD/肺炎评价。恢复时，或减低剂量或永久地终止布吉他滨。

高血压：治疗期间监视血压2周后和然后至少每月。对严重高血压，不给布吉他滨，然后剂量减低或永久地终止。

心动过缓：治疗期间有规律地监视心率和血压。如症状性，不给布吉他滨，然后剂量减低或永久地终止。

视力障碍：建议患者报告视力症状。不给布吉他滨和得到眼科评价，然后减低剂量或永久地终止布吉他滨

肌酸磷酸激酶(CPK)升高：治疗期间有规律地监视CPK水平。根据严重程度，不给布吉他滨，然后恢复或减低剂量。

胰酶升高：治疗期间有规律地监视脂肪酶和淀粉酶水平。根据严重程度，不给布吉他滨，然后恢复或减低剂量。

高血糖：布吉他滨开始前和治疗期间常规地评估空腹血清葡萄糖。如不能用最优药物处理控制，不给布吉他滨，然后，根据严重程度考虑剂量减低或永久地终止。

胚胎胎儿毒性：可能致胎儿危害。 忠告有生殖潜能女性对胎儿潜在风险。和使用非激素有效避孕方法。

布加替尼不良反应

用布吉他滨最常见不良反应(≥25%)为恶心，腹泻，疲乏，咳嗽，和头痛。

布加替尼药物相互作用

CYP3A抑制剂：避免布吉他滨与强CYP3A抑制剂的同时使用。如一种强CYP3A抑制剂的同时使用是不能避免。减低布吉他滨的剂量。

CYP3A诱导剂：避免布吉他滨与强CYP3A 诱导剂的同时使用。

CYP3A底物：激素避孕药可能是无效由于减低暴露。

布加替尼在特殊人群中使用

哺乳：建议不哺乳喂养。