药物 repotrectinib(瑞波替尼)是一种口服 TKI(酪氨酸激酶抑制剂),正在一项名为 TRIDENT-1 的注册 1/2 期试验中对 TKI 初治和 TKI 预处理的 ROS1+ 晚期非小细胞肺患者进行评估癌症 (NSCLC) 和 NTRK+ 晚期实体瘤。
Repotrectinib(瑞波替尼)是一种小的(低分子量)大环酪氨酸激酶抑制剂,可抑制 ROS1、TRK 和 ALK。价格比较昂贵,购买可执行快赴康健康顾问,Repotrectinib(瑞波替尼)旨在与活性激酶构象有效结合并避免来自各种临床耐药突变的空间干扰。紧凑而刚性的结构被认为使 repotrectinib(瑞波替尼)能够精确有效地深入结合激酶的 ATP 结合口袋,并有可能规避导致对较大激酶抑制剂产生抗性的空间干扰,尤其是 ROS1 的溶剂前沿和看门人突变、TRK 和 ALK 激酶。
2020 年,肺癌是全球癌症相关死亡的主要原因,包括多种形式的致癌驱动的非小细胞肺癌。尽管有治疗 NSCLC 的新靶向疗法,但在先前接受过治疗的 TKI 患者中,获得性耐药突变的数量仍在不断增加,尤其是溶剂前沿突变。现有的 TKI 可能表现出对获得性突变的敏感性,以及可能限制治疗持续时间的毒性。开发克服内在和获得性耐药性、治疗脑转移和延长反应持续时间、具有更可耐受的整体安全性的新疗法,仍然存在高度未满足的医疗需求。
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