拉帕替尼(lapatinib)能透过血脑屏障,与曲妥珠单抗无交叉耐药;与卡培他滨联用,可缩小Her2阳性乳腺癌患者的脑转移瘤体积,其单药有治疗脑转移瘤的活性,并与其治疗全身疾病的活性相当;对Her2的直接靶向治疗与化疗联合具有协同作用等。
2006年,一项泰立沙(lapatinib)联合卡培他滨治疗HER2阳性晚期乳腺癌的研究(EGF100151)入组了应用曲妥珠单抗联合蒽环或紫杉类药物治疗后出现进展的晚期乳腺癌患者,研究者将全部患者随机纳入泰立沙(lapatinib)联合卡培他滨组和单药卡培他滨组。
结果显示,联合治疗组再次出现疾病进展的风险较单药组降低了51%,无进展生存显着延长(8.4个月比4.4个月,P<0.05)。另一项EGF104900的研究结果则显示,泰立沙(lapatinib)加曲妥珠单抗的联合治疗与泰立沙单药相比,可使既往接受过含曲妥珠单抗方案出现进展的晚期乳腺癌患者总生存延长4.5个月。
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