乳腺癌的新选择靶向药玻玛西林

玻玛西林连续暴露会抑制Rb磷酸化并阻止从G1进入细胞周期的S期，导致细胞衰老和凋亡。在乳腺癌异种移植模型中，玻玛西林单药或联合抗雌激素每天不间断给药能使肿瘤缩小。今天来了解一下玻玛西林的出现,使乳腺癌患者有了新选择。

III期临床试验MONARCH plus确认了玻玛西林Abemaciclib治疗HR阳性、HER2阴性晚期乳腺癌的疗效，该临床试验的对象大部分是中国乳腺癌患者。

试验结果表明，玻玛西林Abemaciclib联合非甾体芳香化酶抑制剂使乳腺癌患者的无进展生存期PFS得到显著改善;玻玛西林Abemaciclib联合氟维司群相比单药氟维司群治疗，中位无进展生存期PFS延长了 5.88个月。

并且，临床试验证实，阿贝西利Abemaciclib成为第一个也是唯一一个在高风险HR+/HER2-早期乳腺癌患者中证明改善无浸润性肿瘤复发生存率的CDK4/6抑制剂。

玻玛西林是一种CD4/6激酶抑制剂，这类激酶通过连接D-细胞周期蛋白而启动，在雌激素受体阳性(HR+)的乳腺癌细胞系中，细胞周期蛋白D1与CD4/6结合能视网膜母细胞瘤蛋白(Rb)的磷酸化、细胞周期进程和细胞增殖。