阿帕鲁胺通过直接与雄激素受体的配体结合域结合,阻止雄激素受体核转位以及复合物与DNA反应元件结合,抑制雄激素介导的基因转录,减少肿瘤细胞增殖、增加凋亡,导致肿瘤体积缩小,并且与配体结合位点结合时,阿帕鲁胺对雄激素受体的亲和力提高了7~10倍。那么,阿帕鲁胺是什么药?一次吃多少片?
阿帕鲁胺(apalutamide)是第2代非甾体雄激素受体抑制药,用于治疗非转移性去势抵抗前列腺癌,由美国加利福尼亚大学首先研制,2009年授权美国Aragon制药公司独家开发,该公司于2013年8月被美国强生公司收购,由其子公司杨森制药公司负责研制、新药上市报批、生产及销售。
根据相关研究提示,如果患者未进行双侧睾丸切除术,阿帕鲁胺则以每片60 mg,每次4片,总剂量240 mg,每日1次,口服,并同时服用促黄体素释放激素似物。对于中度肾功能不全或轻至中度肝功能不全的患者,不建议调整剂量。患者发生三级或更高级别的并发症,应停用阿帕鲁胺。对于一级或更低级别的不良事件,可尝试相同剂量或更低剂量(180或120 mg)治疗。
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