博舒替尼(Bosutinib)：用途、相互作用、作用机制

博舒替尼是一种抗肿瘤药，用于治疗对其他治疗临床反应不足的成人慢性、加速期或急变期费城染色体阳性 (Ph+) 慢性粒细胞白血病 (CML)。

博舒替尼是一种 Bcr-Abl 激酶抑制剂，用于治疗费城染色体阳性 (Ph+) 慢性粒细胞白血病 (CML)。与其他酪氨酸激酶抑制剂相比，它具有更有利的血液学毒性特征。FDA 于 2012 年 9 月 4 日批准。

治疗慢性、加速期或急变期费城染色体阳性 (Ph+) 慢性粒细胞白血病 (CML)，成人患者对先前治疗有抵抗或不耐受。

博舒替尼是一种酪氨酸激酶抑制剂。虽然它能够抑制几种酪氨酸激酶，例如 Src、Lyn 和 Hck，它们是 Src 激酶家族的成员，但其主要目标是 Bcr-Abl 激酶。Bcr-Abl 基因是由断裂点簇 (Bcr) 基因和 Abelson (Abl) 酪氨酸基因融合产生的嵌合癌基因。这种染色体异常导致形成通常称为费城染色体或费城易位。Bcr-Abl 基因表达一种促进 CML 进展的特定激酶。在给予博舒替尼后观察到 CML 肿瘤的生长和大小减少。博舒替尼不抑制 T315I 和 V299L 突变细胞。