孟加拉碧康来那替尼(NIRATINIB）说明书

商品名：Hernix

通用名：NIRATINIB/来那替尼/奈拉替尼

制药商：Beacon Pharma/孟加拉碧康制药

规格：40mg-180片/盒

来那替尼(Niratinib)是一种口服、不可逆的酪氨酸激酶抑制剂。它是全球唯一获批在曲妥珠单抗(赫赛汀)治疗HER2阳性乳腺癌后进行强化辅助治疗的产品，用以减少疾病复发的风险。适用人群为完成标准曲妥珠单抗辅助治疗疾病未进展但存在高危因素的患者。

奈拉替尼(Neratinib)是酪氨酸激酶抑制剂抗癌药物，与拉帕替尼和阿法替尼一样，它是Her2(人表皮生长因子受体2)和EGFR(表皮生长因子受体)激酶的双重抑制剂，它通过与这些蛋白质中的半胱氨酸侧链共价结合来抑制它们。2017年7月，Neratinib被美国FDA批准用于早期HER2过表达/扩增乳腺癌的成人患者的辅助治疗(基于曲妥珠单抗辅助治疗后)。

在化疗和曲妥珠单抗治疗之后，再给予来那替尼延长辅助治疗可显著降低具有临床意义的乳腺癌复发的比例，即可能导致死亡的复发，例如保留乳房以外的远处和局部复发，而且不会增加长期毒性的风险。

目前，在HER2阳性乳腺癌治疗中，化疗联合或序贯曲妥珠单抗辅助治疗是标准疗法，但停止曲妥珠单抗治疗后，仍有患者出现复发，从曲妥珠单抗一年方案治疗的后6个月至曲妥珠单抗完成后1年内复发可能性最高。2017年7月被美国FDA批准上市的来那替尼正是急需新的治疗手段，用于降低早期HER2阳性乳腺癌复发风险。

来那替尼作用靶点广泛而特异，可靶向作用于HER1/HER2/HER4，是目前HER2药物中靶点最为广泛的一类药物，在曲妥珠单抗、帕妥珠单抗、T-DM1、拉帕替尼耐药后仍可以考虑来那替尼为主的治疗。

即使HER2存在点突变时，使用来那替尼仍可获得较好的疗效。HER2除了发生扩增外，其基因也可以发生原发的突变，与继发突变一致。目前已经发现的HER2点突变有：G309A、L755S、del755–759、D769H、D769Y、V777L、P780ins、V842I和R896C。细胞系实验证明，上述突变均对临床试验的药物来那替尼敏感。

在安全性方面，腹泻等胃肠道毒性仍旧是来那替尼最常见的不良反应，不过来那替尼治疗导致的不良反应可管理。腹泻不严重且可逆，重度腹泻发生在早期、持续时间短、没有导致严重并发症，且通过预处理可提高耐受性并减少重度腹泻的发生率和持续时间。

研究结果还显示：除了乳腺癌外，来那替尼在有HER2突变的非小细胞肺癌、宫颈癌、胆道系统肿瘤以及唾液腺肿瘤中，均有明显的疗效，均有患者肿瘤缩小超过30%，甚至有部分患者出现了肿瘤完全缓解。

来那替尼适应症:

用于已完成标准曲妥珠单抗(赫赛汀，Herceptin)辅助治疗，疾病未进展但存在高危因素的乳腺癌患者。

来那替尼用法与用量:

推荐剂量是240 mg(6片)，每日口服一次，与食物同时服用，持续1年。

在首次接受来那替尼治疗前，应提前56天给予洛哌丁胺(loperamide)，以预防严重腹泻。

来那替尼特殊人群的使用：

哺乳或哺乳女性应停止服用来那替尼。

来那替尼副作用

关于来那替尼neratinib的副作用需要记住的重要事项：

大多数人不会体验来那替尼neratinib列出的所有副作用。

来那替尼Neratinib的副作用通常可以预测其发病，持续时间和严重程度。

治疗完成后，来那替尼Neratinib的副作用会有所改善。

Neratinib来那替尼的副作用可能是可控制的，有许多选择可以最大限度地减少或预防neratinib来那替尼的副作用。

副作用的存在或严重程度与药物的有效性之间没有关系。

neratinib来那替尼的副作用及其严重程度取决于给予多少药物。换句话说，高剂量可能会产生更严重的副作用。