瑞派替尼(Ripretinib)的作用是什么？

蛋白激酶在细胞功能中发挥重要作用，它们的失调可导致致癌作用。

Ripretinib 抑制蛋白激酶，包括导致大多数胃肠道间质瘤 (GIST) 的野生型和突变型血小板衍生生长因子受体 A (PDGFRA) 和 KIT。在体外，利普替尼已被证明可抑制 PDGFRB、BRAF、VEGF 和 TIE2 基因。

利普替尼与外显子 9、11、13、14、17 和 18(对于 KIT 突变)和外显子 12、14 和 18(对于 PDGFRA 突变)发生突变的 KIT 和 PDGFRA 受体结合。

蛋白激酶的“开关袋”通常与激活环结合，充当激酶的“开关”。Ripretinib 拥有独特的双重作用机制，可与激酶开关袋和激活环结合，从而关闭激酶及其导致细胞生长失调的能力。