胃肠道间质瘤(GIST)是一类起源于胃肠道间叶组织的肿瘤,恶性GIST可有体重减轻、发热等症状,手术治疗是胃肠道间质瘤目前最重要的治疗手段,阿伐普替尼可用于治疗胃肠道间质瘤(GIST),一经上市就给众多患者带来了希望。
阿伐普替尼是首个被批准用于治疗基因组明确的GIST患者的靶向疗法,可通过与ATP结合位点结合来防止KIT和PDGFRA突变,是酪氨酸激酶的抑制剂。阿伐普替尼于2020年1月被美国FDA批准上市,用于治疗携带PDGFRA外显子18突变(包括最常见的D842V突变)的不可切除或转移性胃肠道间质瘤(GIST)的成人患者。
在一项小型临床试验中,阿伐普利尼治疗PDGFRA外显子18突变的患者,有84%的患者肿瘤缩小或完全消失,另有12%的肿瘤停止生长。阿伐普替尼建议的剂量是每天一次,口服300mg,空腹服用。
阿伐普替尼治疗期间需注意什么?阿伐普替尼治疗期间患者需注意该药会影响中枢神经系统(CNS),CNS的不良反应包括认知障碍,睡眠障碍,头晕,情绪障碍,言语障碍,幻觉等,需根据症状调整剂量;该药还可能给发育中的胎儿或新生婴儿造成伤害,在使用阿伐普替尼治疗期间以及最终剂量后的6周内要使用有效的避孕方法;阿伐普替尼可能引起颅内出血,需根据实际情况调整剂量。
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