可能增加普纳替尼血清浓度的物质
CYP3A抑制剂
普纳替尼由 CYP3A4 代谢。
在酮康唑(每天 400 毫克)(一种强 CYP3A 抑制剂)存在的情况下,单次口服 15 mg Iclusig 的共同给药导致普纳替尼全身暴露适度增加,普纳替尼 AUC 0-∞和Cmax值为 78 % 和 47% 分别比单独使用 ponatinib 时所见高。
应谨慎行事,并应考虑将 Iclusig 的起始剂量减少至 30 mg,同时使用强 CYP3A 抑制剂,如克拉霉素、茚地那韦、伊曲康唑、酮康唑、奈法唑酮、奈非那韦、利托那韦、沙奎那韦、泰利霉素、曲菌唑、伏立康唑、和葡萄柚汁。
可能降低普纳替尼血清浓度的物质
CYP3A诱导剂
在 CYP3A 强诱导剂利福平(每天 600 毫克)的存在下,向 19 名健康志愿者共同给药单次 45 毫克的 Iclusig,可使普纳替尼的 AUC 0-∞和 C max降低 62% 和 42%,分别与单独使用帕纳替尼相比。
应避免将强 CYP3A4 诱导剂(如卡马西平、苯巴比妥、苯妥英、利福布丁、利福平和圣约翰草)与普纳替尼合用,并应寻求 CYP3A4 诱导剂的替代品,除非获益超过普纳替尼暴露不足的可能风险.
可能被普纳替尼改变其血清浓度的物质
转运底物
在体外,ponatinib 是 P-gp 和 BCRP 的抑制剂。因此,普纳替尼可能会增加 P-gp(如地高辛、达比加群、秋水仙碱、普伐他汀)或 BCRP(如甲氨蝶呤、瑞舒伐他汀、柳氮磺吡啶)的共同给药底物的血浆浓度,并可能增加其治疗效果和不良反应。反应。当 ponatinib 与这些药物一起给药时,建议进行密切的临床监测。
儿科人群
相互作用研究仅在成人中进行。
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