老挝东盟奥贝胆酸Obeticholic acid说明书

品牌名：Obetan/奥贝坦

通用名：Obeticholic acid/奥贝胆酸

制药商：Tlph/老挝东盟制药

规格：10mg-30片/瓶(盒)

全部名称：奥贝胆酸,Obeticholic acid,Obetix,Ocaliva

奥贝胆酸对肝硬化和脂肪肝有效，碧康首仿药上市，售价不足美国5%

奥贝胆酸(Obeticholic acid)是一种法尼酯X受体(FXR)激动剂。FXR是胆汁酸、炎性、纤维化和代谢途径的关键调节。FXR活化可降低胆汁酸的细胞内肝细胞浓度，限制循环的胆汁酸池的整体尺寸，促进胆汁分泌，从而减少肝脏暴露于胆汁酸。

奥贝胆酸最早于2016年5月27日获美国FDA批准上市，于2016年12月12日获欧盟批准上市，用于治疗原发性胆汁性肝硬化(PBC)。

奥贝胆酸已被证明对治疗非酒精性脂肪性肝炎(NASH)有效，美国FDA已授予其突破性疗法认定。

NASH是一种严重的，进行性的，由于脂肪积累而引起的非酒精性脂肪性肝病，通常伴有肝脏发炎，肝细胞瘢痕和肝损伤，从而引起肝纤维化和肝硬化，最终导致肝癌或肝功能衰竭。

NASH的预计成人发病率至少为3%到5%，其患者中位生存期仅约为5年。在未来10年间，预计NASH会成为肝脏移植的首要原因。

Obetix适应症：

奥贝胆酸联合熊去氧胆酸(Ursodeoxycholic Acid，UDCA)用于对UDCA反应不足的原发性胆汁性胆管炎(以前被称为原发性胆汁性肝硬化，PBC)成人患者，或作为单药疗法用于对UDCA不耐受的原发性胆汁性胆管炎成人患者。

Obetix用法与用量：

口服片剂，初始推荐剂量为每次5mg，每日一次。

基于临床反应，治疗6个月时逐渐滴定至10mg(每日一次)。

剂量修改

难以忍受的瘙痒症

考虑以下一个或多个选项：

非肝硬化或补偿性肝硬化Child-Pugh A级

加入抗组胺药或胆汁酸结合树脂

暂时中断治疗长达2周，然后以减少剂量重新开始

如果不耐受5毫克/天，每隔一天减少到5毫克

如果不耐受10毫克/天，减少到5毫克/天

对于剂量减少或中断的患者，根据生化反应，耐受性滴定剂量，并根据Child-Pugh分类进行调整

Child-Pugh B级或C级或之前的失代偿事件

加入抗组胺药或胆汁酸结合树脂

暂时中断治疗长达2周，然后在适当的情况下以减少剂量重新开始; 根据生化反应，耐受性滴定剂量，并根据Child-Pugh分类进行调整

治疗中止

考虑在继续经历无法忍受的瘙痒症的患者中停止治疗

肝功能损害

根据Child-Pugh类，参见成人剂量给药剂量建议

禁用完全性胆道梗阻

口服管理

可带或不带食物

伴随的胆汁酸结合树脂：将对羟基苯甲酸剂量分开至少4小时

Obetix特殊人群的使用：

不适用于肠道完全梗阻的患者。

存储

储存在20-25ºC(68-77ºF); 短途旅行允许15-30ºC(59-86ºF)