孟加拉耀品国际克唑替尼(Crizotinib)说明书

克唑替尼(赛可瑞)说明书

商品名：Rizonib

通用名：Crizotinib/克唑替尼

制药商：DIL/孟加拉耀品国际制药

规格：250mg-60胶囊/瓶(盒)

全部名称：克唑替尼,赛可瑞,Crizotinib,Xalkori,Crizalk,Crizonix,Crizocent

克唑替尼(Crizotinib)是由美国辉瑞公司研制的抑制ALK/ROS1/Met的ATP竞争性的多靶点蛋白激酶抑制剂，分别在ALK、ROS1和MET激酶活性异常的肿瘤患者中证实对人体有显著临床疗效。克唑替尼(中文商品名赛可瑞)于2013年2月已获中国药管局(SFDA)批准进口。

克唑替尼是肿瘤药物研发史上最快速的药物之一，2011年在美国上市后引起轰动。发明人是华裔科学家崔景荣博士(US patent 7858643)，荣获第38届美国国家发明者年度奖。

适应症:

适用于治疗间变性淋巴瘤激酶(ALK/ROS1/MET)阳性的局部晚期和转移的非小细胞肺癌(NSCLC)。

克唑替尼适应症

克唑尼胶囊可用于经CFDA 批准的检测方法确定的间变性淋巴瘤激酶(ALK)阳性的局部晚期或转

移性非小细胞肺癌(NSCLC)患者的治疗。

克唑替尼用法用量

患者选择

本品必须在有使用经验的医疗机构中并在特定的专业技术人员指导下使用。服用本品前，

必须获得经充分验证的检测方法证实的ALK 阳性评估结果。

克唑替尼推荐剂量

克唑替尼胶囊的推荐剂量为250mg 口服，每日两次，直至疾病进展或患者无法耐受。对于无需透析的严重肾损害(肌酐清除率<30ml/分钟)患者，克唑替尼胶囊的推荐剂量为250 mg 口服，每日一次。胶囊应整粒吞服。克唑替尼胶囊与食物同服或不同服均可。若漏服一剂克唑替尼胶囊，则补服漏服剂量的药物，除非距下次服药时间短于6 小时。如果在服药后呕吐，则在正常时间服用下一剂药物。

克唑替尼剂量调整

如果患者出现美国国立癌症研究所(NCI)不良事件通用术语标准(CTCAE，第4.0 版)规定的严重程度为3 级或4 级的不良事件，需一次或多次减少剂量，按以下方法减少剂量：

第一次减少剂量：口服，200 mg，每日两次

第二次减少剂量：口服，250 mg，每日一次

如果每日一次口服250 mg 克唑替尼胶囊仍无法耐受，则永久停服

肝损害患者

目前尚未对肝损害的患者使用克唑替尼的情况进行研究。由于克唑替尼主要在肝脏代谢，肝损害很可能升高克唑替尼的血浆浓度。因此，肝损害的患者使用克唑替尼胶囊进行治疗时应谨慎。(见【药代动力学】)

肾损害患者

根据群体药代动力学分析，对轻度(肌酐清除率[CLcr]为60 至89 ml/分钟)和中度([CLcr]为30 至59ml/

分钟)肾损害的患者不需要进行起始剂量调整。在无需透析的严重肾损伤([CLcr]小于30 ml/分钟)患

者中，克唑替尼的暴露量增加，推荐克唑替尼起始剂量为250 mg，口服，每日一次。(见【药代动力学】项下“特殊人群”)

服药管理

带或不带食物; 高脂肪餐可使AUCinf和Cmax降低~14%

胶囊应该整个吞下

错过剂量

指导患者在记忆时立即服用错过的剂量，除非下一次剂量安排在接下来的6小时内(即，在下一次剂量的6小时内不服用错过的剂量)

患者不应同时服用2剂以弥补错过的剂量