博舒替尼是第几代药？用法用量是什么？

2012年9月，美国食品药品管理局(FDA)批准了辉瑞的酪氨酸激酶抑制剂博舒替尼(Bbosutinib,伯舒替尼)用于治疗慢性髓性白血病(CML)。该病常见于老年人的血液和骨髓疾病。

抗癌靶向药物博舒替尼是一种酪氨酸激酶抑制剂，抑制BCR/ABL和Src家族激酶，第一代TKI是伊马替尼，博舒替尼是第二代TKI。

博舒替尼的安全性和有效性是基于对一项包括546例慢性、加速或急变期CML成年患者的临床试验进行的评价。该研究中所有患者均在服用伊马替尼或者在使用达沙替尼和/或尼罗替尼之后再次服用伊马替尼,或发生对不良影响不能耐受后服用博舒替尼。

博舒替尼的用法并不是很难，每天一次，与食物同服500mg，如果患者到8周未达到完全血液学反应，或到12周达到了完全血液学反应而没有出现3级不良反应时，可考虑剂量调高至600mg。出现血液学和非血液学毒性反应，应考虑调整剂量。