贝美替尼是丝裂原活化的细胞外信号调节激酶1(MEK1)和MEK2活性的可逆抑制剂。MEK蛋白是细胞外信号相关激酶(ERK)途径的上游调节剂。在体外,贝美替尼在无细胞免疫测定中抑制细胞外信号相关激酶(ERK)磷酸化以及BRAF突变人黑素瘤细胞系的活力和MEK依赖性磷酸化, 贝美替尼还抑制BRAF-突变小鼠异种移植模型中的体内ERK磷酸化和肿瘤生长。
贝美替尼的用法用量
1)在开始贝美替尼之前,确认肿瘤标本中存在BRAF V600E或V600K突变。
2)推荐剂量为口服45毫克,每日两次,与康奈非尼联合使用直至疾病进展或不可接受的毒性。
3)对于中度或重度肝功能损害的患者,推荐剂量为每日口服30毫克。
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