米哚妥林为抗肿瘤药。用于治疗FLT3突变阳性的急性髓性白血病(AML),与阿糖胞苷和柔红霉素诱导、阿糖胞苷巩固治疗合用;用于治疗进展性系统性肥大细胞增多症(ASM)、系统性肥大细胞增多症伴血液肿瘤(SM AHN)、肥大细胞白血病(MCL)。
米哚妥林为多种酪氨酸受体激酶抑制剂,体外实验显示米哚妥林及活性代谢产物CGP62221和CGP52421对野生型FLT1、突变型FLT(TTD和TKD)、KIT(野生型和D816V突变型)、 PDGFRo和 VEGFR,的活性均有抑制作用。米哚妥林可抑制FLT,受体发信号和细胞增殖,从而诱导表达ITD和TKD突变FLT1的或过度表达FLT和PDGF的白细胞凋亡,米哚妥林还可抑制KIT发信号、细胞增殖及细胞凋亡引起的肥大细胞释放组胺。
米哚妥林和哪些药物相互作用
1、在合用的第1周,强效CYP3A抑制剂可明显升高本品的血药浓度,应尽量避免合用,如必须合用,对于SM患者在第1周时,应密切监测毒性,对于AML在每个治疗周期均应密切监测毒性强效CYP3A抑制剂包括波普瑞伟、克拉霉素、可比司他、考尼伐坦、利托那韦及含有其的复方制剂、地尔硫卓、西柚汁、艾代拉里司、伊曲康唑、酮康唑、奈法唑酮、奈非那韦、泊沙康唑等。
2、强效CYP3A诱导剂(如利福平、卡马西平、苯妥英、贯叶连翘等)可明显降低本品的血药浓度,导致治疗失败,禁止合用。
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