舒尼替尼(Sunitinib,Sutent)是一种新型小分子多靶点酪氨酸激酶抑制剂。通过抑制多个受体酪氨酸激酶,达到抑制肿瘤和新生血管形成的作用。抑制包括血小板分化生长因子(PDGFR-α和PDGFR-β),血管内皮生长因子(VEGFR1,VEGFR2,和VEGFR3),FLT3,集落刺激因子(CSF-1R),RET等。
2006年1月FDA正式批准舒尼替尼用于治疗转移性肾细胞癌(mRCC)以及格列卫治疗失败或不能耐受的胃肠道间质瘤(GIST),2017年11月又批准用于复发风险较高肾细胞癌患者接受肾切除术后的辅助治疗,即预防术后复发。舒尼替尼是第一个获批用于高风险RCC患者辅助治疗的药物。2007年被CFDA批准在我国上市。
【用法用量】治疗胃肠间质瘤和晚期肾细胞癌的推荐剂量是50mg,每日一次,口服;服药4周,停药2周(4/2 给药方案)。对于胰腺神经内分泌瘤,本品推荐剂量为37.5mg,口服,每日一次,连续服药,无停药期。
【不良反应】最常见的不良反应(≥20%)是疲劳、乏力、发热、腹泻、恶心、粘膜炎/口腔炎、呕吐、消化不良、腹痛、便秘、高血压、外周水肿、皮疹、手足综合征、皮肤褪色、皮肤干燥、毛发颜色改变、味觉改变、头痛、背痛、关节疼痛、肢端疼痛、咳嗽、呼吸困难、厌食和出血。潜在严重的不良反应:肝毒性、左心室功能障碍、QT间期延长、出血、高血压、甲状腺功能不全、肾上腺功能不全。
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