美国礼来阿贝西利(玻玛西林，唯择，Abemaciclib，Verzenio)中文说明书

阿贝西利(Abemaciclib)简介

通用名：Abemaciclib

商品名：Verzenio

制药商：Lily/礼来制药/IN

全部名称：阿贝西利，玻玛西林，唯择，Abemaciclib，Verzenio

规格1：50mg/100mg/150mg-28片

规格2：50mg/100mg/150mg-56片

规格3：50mg/100mg/150mg-168片

适应症：

激素受体阳性(HR+)和HER2阴性(HER2-)的乳腺癌，并且是晚期或已经转移(扩散到身体其他部位)。

本品与氟维司群一起用于乳腺癌激素治疗后病情恶化的女性。

单独使用于接受激素治疗后病情恶化的女性和男性乳腺癌，以及之前因转移性疾病而接受化疗的乳腺癌患者。

它与芳香化酶抑制剂一起使用，作为绝经后妇女乳腺癌的一线激素治疗。

用法用量：

阿贝西利片，口服，每日2次，建议固定时间，可与食物同服。

含芳香酶抑制剂：Abemaciclib，150毫克口服， 每天2次;

有氟维司群：Abemaciclib：150毫克口服， 每天2次;氟维司群，第1天，第15天和第29天使用500毫克肌肉注射，然后每月一次。

剂量修改

用于不良反应的剂量修改

与氟维司群OR芳香酶抑制剂结合使用

起始剂量：150毫克 每天2次

首次剂量减少：100毫克 每天2次

第二剂量减少：50毫克 每天2次

如果不能耐受50毫克 每天2次 ，则停止使用

单药治疗

起始剂量：200毫克 每天2次

首次剂量减少：150毫克 每天2次

第二剂量减少：100毫克 每天2次

第三剂量减少：50mg 每天2次

如果不能耐受50毫克 每天2次 ，则停止使用

口服管理

可带或不带食物

指导患者每天大约在同一时间服用

吞桌整; 吞咽前不要咀嚼，压碎或分开药片

如果片剂破损，破裂或不完整，请勿摄取

错过剂量

如果患者呕吐或错过剂量，请在预定时间服用下一剂

不良反应：

阿贝西利可能会引起副作用：恶心、呕吐、胃痛、便秘、口疮、食欲不振、体重减少、脱发、痒痒、皮疹、头疼、口味变化、晕眩等。

常见严重副作用有：关节痛、疲倦、右上腹痛、四肢或者关节浮肿、气喘、胸痛、呼吸急促、心跳加速、发热、发冷、咳嗽或其他感染迹象、皮肤苍白等。

禁忌：

服用本药期间不要吃柚子或喝柚子汁。

注意事项：

1、药物过敏;如果您对阿贝西利、任何其他药物或阿贝西利片中的任何成分过敏，请及时告知医生和药剂师。

2、药物相互作用;服用阿贝西利前，若服用了以下任何一种药物：克拉霉素(Biaxin，在Prevpac)、地尔硫卓(Cardizem，Tiazac，其他)、伊曲康唑(Sporanox)、酮康唑(Nizoral)、利福平(Rifadin，Rimactane，在Rifater)和维拉帕米(Calan，Verelan，其他)，需告知医生，医生可能需要更改药物剂量或仔细监测你的副作用。

3、有其他疾病;发烧、发冷或任何其他感染的迹象，或有或曾经有肝脏或肾脏疾病，请告诉医生。

4、避孕;阿贝西利可能伤害胎儿，需注意严格避孕。如果已经怀孕或计划怀孕，请告诉医生。您需要在开始治疗前进行妊娠测试，并应在治疗期间和最后一次服药后至少3周内采取避孕措施以防止怀孕。

5、哺乳期注意，服用阿贝西利期间和最后一次用药后至少3周内不应哺乳。

6、影响生育力;该药物可能会降低男性的生育能力。

7、腹泻;阿贝西利经常导致严重腹泻，需喝大量的液体，并采取抗腹泻药物，以防止脱水，当出现极度口渴、口干或皮肤干燥、尿量减少或心跳加快，需马上告知医生。

贮藏：

室温下密封保存，并放在儿童不能触及的地方。

作用机制：

Abemaciclib是一种口服细胞周期蛋白依赖性激酶CDK4/6抑制剂，在HR+，HER2乳腺癌细胞中，CDK4和CDK6会促进成视网膜细胞瘤蛋白的磷酸化，并且推动细胞周期前进和细胞增生。Abemaciclib能够抑制Rb的磷酸化并且阻断细胞从细胞周期的G1期前进到S期，从而导致细胞衰老和凋亡。

安全与疗效：

VERZENIO的单药治疗批准基于第二阶段MONARCH1试验的结果，该试验纳入了132例HR + / HER2-转移性乳腺癌患者，这些患者在内分泌治疗和化疗期间或之后进展。研究者评估的ORR为19.7%(95%CI，13.3%-27.5%)，中位反应持续时间为8.6个月。独立评估的ORR为17.4%(95%CI，11.4%-25.0%)，中位反应持续时间为7.2个月。

abemaciclib和氟维司群的批准是基于III期MONARCH2试验的结果，该试验将患者随机分为abemaciclib加氟维司群(n = 446)或氟维司群加安慰剂(n = 223)。该研究主要包括绝经后妇女(82%)，其余为绝经前或围绝经期。abemaciclib组的中位PFS为16.4个月(95%CI，14.4-19.3)，单独氟维司群组为9.3个月(95%CI，7.4-12.7)(HR，0.553; 95%CI，0.449-0.681;P<.001)。可测量疾病患者的ORR分别为abemaciclib和对照组的48.1%和21.3%。