曲美替尼/迈吉宁(TRAMETINIB)治疗多种癌症有何效果？有什么副作用？

曲美替尼是一种MEK1/2抑制剂，主要通过对MEK蛋白的作用，影响MAPK通路，抑制细胞增殖。MEK是RAS和RAF的下游信号转导蛋白，因此曲美替尼针对具有RAS或RAF突变的癌种也可能有效。如非小细胞肺癌、黑色素瘤、甲状腺癌。

曲美替尼的临床效果：

1、BRF113928 (NCT01336634)

2017年6月22日，FDA批准曲美替尼联合达拉非尼用于BRAF V600E突变阳性的转移性非小细胞肺癌(NSCLC)患者。此次获批是基于2期临床试验BRF113928研究数据。

93名患者接受达拉菲尼(150mg口服，每日两次)联合曲美替尼(2mg口服，每日一次)，36例初次接受治疗，57例曾接受过化疗。

经过治疗，初治患者群总体缓解率达到61%;而曾接受过化疗的患者群总体缓解率更是达到了63%，中位缓解持续时间为12.6个月。作为威胁人类生命健康的一种常见恶性肿瘤，在世界范围内，每年有约1800万人被诊断为肺癌，其中80%以上是NSCLC;而在所有NSCLC患者中，又有约1-3%的患者存在BRAF V600 突变。而且，这一类患者群体在以前的主要治疗手段只有化疗，几乎没有其他更好的可选方案!直到dabrafenib与trametinib组合疗法的出现，并先后获得了欧盟委员会与美国FDA的批准认可，堪称肺癌治疗领域的一个重要里程碑!

副作用：发热、腹泻、恶心、呕吐、乏力、皮疹、食欲下降、水肿、咳嗽等症状，暂无严重副反应，安全性可控。