中国艾曲泊帕(艾曲波帕)说明书

艾曲波帕(Revolade)说明书

【药品名称】

通用名称：艾曲泊帕片

商品名称：瑞弗兰Revolade(或Promacta)

英文名称：Eltrombopag

【成份】本品活性成份: 艾曲泊帕乙醇胺。

【性状】糖衣锭薄衣片，

【适应症】

(1)艾曲泊帕(Eltrombopag)是一种蛋白质的人造形式，能够增加人体血小板(血液凝固细胞)的生成。艾曲波帕可以通过增加血液中的血小板来降低出血风险。

(2)艾曲泊帕用于预防慢性免疫性血小板减少性紫癜(ITP)患者的出血事件，这是由血液中缺乏血小板引起的出血状况。该药用于1岁以上的成人和儿童，其他药物未经成功试用。

(3)艾曲泊帕还用于预防用干扰素(如Intron A，Infergen，Pegasys，PegIntron，Rebetron，Redipen或Sylatron)治疗的慢性丙型肝炎成人的出血。

(4)在其他药物尝试失败后，Eltrombopag也被用于治疗成人严重的再生障碍性贫血。

【规格】25mg或50mg

【用法与用量】

建议的初始剂量为每天一次，每次50mg;对中度或严重肝功能不全患者，建议的初始课题为每天一次，每次25mg，均需饭前服用(饭前1小时或饭后2小时)。

REVOLADE和其它药物、食物或多价阳离子(如，铁、钙、铝、镁、硒,和锌)添加剂间允许间隔4小时。

为减低出血风险调整每天剂量至达到和维持血小板计数≥50 × 109/L。

每天最大剂量建议不超过75 mg。

如最大剂量后4周血小板计数不增加中断REVOLADE;重要肝功能检验异常或血小板计数反应过量也中断REVOLADE。

【临床研究】

美国FDA批准葛兰素史克公司的艾曲泊帕片(Eltrombopag，REVOLADE)上市，用于治疗经糖皮质激素类药物、免疫球蛋白治疗无效或脾切除术后慢性特发性血小板减少性紫癜(ITP)患者的血小板减少。

因艾曲泊帕片是首个获准治疗成人慢性ITP患者的口服非肽类血小板生成素受体激动剂，临床前和临床研究显示刺激本品可升高血小板的骨髓巨核细胞的增生和分化。其批准治疗ITP患者是一重要里程碑。

防止血小板被破坏一直是治疗ITP患者的主要方法。像艾曲泊帕临床研究的新进展显示，增加血小板的产生来治疗此种疾病也起着重要作用。

对慢性ITP患者随机临床研究的大量数据支持了本品的新药申请获准。此适应证是基于2项关键的短期治疗和1项正在进行长期治疗ITP患者的临床研究数据。

本品还正在进行治疗丙型肝炎病毒、慢性肝病引起的血小板减少症和肿瘤相关的血小板减少症的研究。

近期国外研究，一种新的口服血小板受体激动剂即艾曲泊帕片(eltrombopag)可以促血小板生成，对于基线血小板在20×109/L～70×109/L的患者应用艾曲泊帕薄膜衣片，可以成功治疗至12周。 严重血小板下降者可输入血小板。

【注意事项】

艾曲泊帕可能引起肝毒性。观察到血清中转氨酶水平和胆红素增加。治疗开始前和治疗期间常规必须测定肝化学。

肝功能受损患者给药时小心谨慎。

艾曲泊帕是促血小板生成素受体激动剂和TPO-受体激动剂，会增加骨髓内网状纤维沉积的发展或进展的风险。为骨髓纤维化征象监查外周血。

中断可能导致比治疗前存在的血小板减少更坏。中断后每周监查全血细胞计数(CBCs)，血小板计数至少4周。

艾曲泊帕剂量过量可能增高血小板计数至一个产生血栓形成/血栓栓塞并发症水平。

艾曲泊帕可能增高血液病恶性病的风险，特别是在骨髓增生异常综合征患者。

用艾曲泊帕治疗调整剂量期时每周监查CBC，包括血小板计数和外周血图片，然后每月确定稳定剂量艾曲泊帕。

【不良反应及禁忌】

非常常见的副作用

喉咙痛、流鼻涕、鼻塞和打喷嚏

鼻子、鼻窦、喉咙和上呼吸道感染，普通感冒(上呼吸道)

咳嗽

腹痛

发烧。

常见副作用

牙疼

鼻子和喉咙痛

鼻子发痒、流鼻涕或堵塞。

Revolade PROMACTA可能引起肝毒性:开始Revolade PROMACTA治疗前测定血清丙氨酸转氨酶(AST)，和胆红素，调整剂量期每2周1次和确定稳定剂量后每月1次。如胆红素升高，进行分次。评价异常血清肝检验与在3至5天重复测试。如证实异常，每周监查血清肝检验直至异常消失、稳定或回至基线水平。中断PROMACTA如ALT水平增加至 ≥正常(ULN)上限3倍是：

进展，或

持续 ≥4 周，或

伴直接胆红素增高，或

伴肝损伤临床症状或肝代偿失调证据。

【禁忌】无。

【孕妇用药】

妊娠：可能引起胎儿伤害。纳入妊娠患者在REVOLADE妊娠注册。

哺乳母亲：应作出决策中断REVOLADE或哺乳，考虑REVOLADE对母亲的重要性。

【儿童用药】尚无儿童使用本品的临床有效依据。

【药品相互作用】

艾曲泊帕片是OATP1B1转运蛋白的抑制剂。紧密监查患者过量暴露于OATP1B1底物(如，罗苏伐他汀(rosuvastatin))药物征象和症状并考虑减低这些药物的剂量。

多价阳离子(如、铁、钙、铝、镁、硒、和锌)显著减低艾曲泊帕的吸收;必须不在任何含多价阳离子药物如抗酸药、乳制品、和矿物补充剂4小时内服用REVOLADE。

【贮藏】

将此药放在儿童拿不到的地方。

距离地面至少一米半的上锁橱柜是存放药品的好地方。

将口服混悬剂的片剂和散剂储存在 30°C 以下阴凉、避光、干燥的地方。

不要将 REVOLADE 或任何其他药物存放在车内、浴室内、水槽附近或窗台上。

湿热会破坏某些药物。

在准备使用之前，请勿打开用于口服悬浮液箔袋的粉末。