康奈非尼是一种激酶抑制剂,用于治疗具有特定突变的不可切除或转移性黑色素瘤。
康奈非尼,也称为BRAFTOVI,是一种激酶抑制剂。Encorafenib 抑制 BRAF 基因,该基因编码 B-raf 蛋白,这是一种参与各种基因突变的原癌基因。8该蛋白在调节 MAP 激酶/ERK 信号通路中发挥作用,该通路影响细胞分裂、分化和分泌。该基因的突变,最常见的是 V600E 突变,是黑色素瘤中最常见的致癌突变,并且在其他各种癌症中也被分离出来,包括非霍奇金淋巴瘤、结肠直肠癌、甲状腺癌、非小细胞癌肺癌、毛细胞白血病和肺腺癌6。
2018 年 6 月 27 日,美国食品药品监督管理局(Food and Drug Administration)批准 encorafenib 和binimetinib(BRAFTOVI 和 MEKTOVI,Array BioPharma Inc.)联合用于具有 BRAF V600E 或 V600K 突变的不可切除或转移性黑色素瘤患者,经 FDA 批准的测试检测到.
康奈非尼与binimetinib 联合用于治疗具有 BRAF V600E 或 V600K 突变的不可切除或转移性黑色素瘤。8它还适用于与西妥昔单抗联合治疗患有 BRAF V600E 突变的转移性结直肠癌成年患者。8
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