凡德他尼Vandetanib 是一种口服每日一次的肿瘤血管生成和肿瘤细胞增殖激酶抑制剂,具有用于广泛肿瘤类型的潜力。
2011 年 4 月 6 日,凡德他尼被 FDA 批准用于治疗成人患者的不可切除、局部晚期或转移性甲状腺髓样癌。
适应症Vandetanib 目前被批准作为不可切除和播散性疾病的局部疗法的替代品。由于凡德他尼可延长QT间期,故禁忌用于先天性长QT综合征、无代偿性心力衰竭等严重心脏并发症患者。
作用机制ZD-6474 是 VEGFR(血管内皮生长因子受体)、EGFR(表皮生长因子受体)和 RET(转染过程中重新排列)酪氨酸激酶的有效选择性抑制剂。
VEGFR 和 EGFR 依赖的信号转导都是经过临床验证的癌症通路,包括非小细胞肺癌 (NSCLC)。RET 活性在某些类型的甲状腺癌中很重要,vandetanib 在甲状腺髓样癌中的早期数据已导致美国和欧盟监管机构指定为孤儿药。
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