普拉替尼Pralsetinib 与先前批准的selpercatinib类似,是一种激酶抑制剂,与其他 RTK 类别相比,对 RET 酪氨酸激酶受体 (RTK) 具有增强的特异性。3 , 5 , 9增强的 RET(转染期间重排)癌基因表达是许多癌症的标志,包括非小细胞肺癌。尽管多激酶抑制剂,包括卡博替尼、波纳替尼、索拉非尼、舒尼替尼和凡德他尼,已在 RET 驱动的癌症中显示出疗效,但它们缺乏特异性通常与实质性毒性有关。3 Pralsetinib (BLU-667) 和selpercatinib (LOXO-292) 代表了第一代特异性 RET RTK 抑制剂,用于治疗 RET 驱动的癌症。1、3、9 _ _ _ _
尽管名为 ARROW (NCT03037385) 的 pralsetinib 1/2 期试验仍在进行中,但 pralsetinib 于 2020 年 9 月 4 日获得 FDA 加速批准,用于治疗转移性 RET 融合阳性非小细胞肺癌。它目前由 Blueprint Medicines 以 GAVRETO™ 品牌销售。
Pralsetinib 适用于治疗成年患者的转移性非小细胞肺癌 (NSCLC),这些患者经 FDA 批准的测试确定,在转染 (RET) 基因融合过程中发生重排。9它也适用于 12 岁及以上的成人和儿童患者,用于治疗晚期或转移性RET突变型甲状腺髓样癌,并在同一人群中用于治疗需要治疗的晚期或转移性RET融合阳性甲状腺癌全身治疗和放射性碘不适合的人。9
Pralsetinib 目前在加速批准计划下被批准用于该适应症,继续批准可能取决于未来的验证性试验。
普拉替尼现在已经在国内上市了,但是价格比较昂贵,有其他便宜的版本上市,效果非常好,有需求的可以咨询平台了解更多。
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