2018 年 6 月 27 日,美国食品药品监督管理局(Food and Drug Administration)批准 encorafenib 和 比美替尼binimetinib 联合治疗具有 BRAF V600E 或 V600K 突变的不可切除或转移性黑色素瘤患者,经 FDA 批准的测试检测
比美替尼Binimetinib 是一种 MEK 抑制剂。MEK 是一种调节炎症细胞因子 TNF、IL-6 和 IL-1 生物合成的酶。MEK 抑制剂会干扰这些生物合成过程7。它是一种具有抗肿瘤活性的化学治疗剂10
比美替尼Binimetinib 与 ATP 无竞争性,可结合并抑制 MEK1/2 的活性。MEK1/2 的抑制阻止了 MEK1/2 依赖性效应蛋白和转录因子的激活。该过程可导致抑制生长因子介导的细胞信号传导。这可能导致抑制肿瘤细胞增殖和抑制各种炎性细胞因子的产生,包括白细胞介素-1、-6和肿瘤坏死因子。MEK1/2 本身是具有双重特异性的苏氨酸和酪氨酸激酶。它们随后对 RAS/RAF/MEK/ERK 通路的激活做出了重要贡献,并且通常在许多不同的肿瘤细胞类型中上调。
比美替尼在中国还没有上市,并且是没有进入医保的,并且现在的价格非常昂贵,但还有国外有多个版本的可以选择,价格也会便宜一些,有需要的可以咨询平台了解。
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