瑞格列克(relugolix)是一种促性腺激素释放激素(GnRH)受体拮抗剂,用于治疗几种激素反应性疾病。它于2019年首次在日本获得批准,品牌名称为Relumina,用于子宫肌瘤的对症治疗,6最近由美国FDA于2020年以Orgovyx品牌命名,用于治疗晚期前列腺癌。9.10Relugolix也被研究用于子宫内膜异位症的对症治疗。
Relugolix是第一个(也是目前唯一一个)口服GnRH受体拮抗剂,被批准用于治疗前列腺癌 – 类似的疗法如degarelix需要皮下给药 – 因此为那些可能需要由医疗保健专业人员进行门诊就诊的患者提供了一种负担较小的治疗选择。10除了其相对易用性外,与用于治疗前列腺癌的另一种雄激素剥夺疗法亮丙瑞林相比,relugolix在睾丸激素水平的抑制方面被证明更优越。82021年5月,FDA批准了由relugolix,雌二醇和炔诺酮组成的组合产品,市场名称为Myfembree,用于首次每日一次治疗与绝经前妇女子宫肌瘤相关的大量月经出血。
前列腺癌的发病机制和进展似乎至少部分是由睾丸激素的作用驱动的。5雄激素剥夺已被证明会导致许多分化良好的前列腺癌细胞系中的细胞死亡和肿瘤消退 – 因此,雄激素剥夺疗法(ADT)已成为前列腺癌治疗的标准,特别是在晚期疾病中。
男性睾酮的产生在睾丸的间质细胞中进行,并由黄体生成素(LH)刺激,黄体生成素本身是在促性腺激素释放激素(GnRH)与相应的GnRH受体结合后在垂体中产生的。11Relugolix是这些GnRH受体的竞争性拮抗剂,从而减少LH的释放,并最终降低睾丸激素的释放。
瑞格列克(relugolix)是一款新药,效果非常好,但是价格也是很贵的,国外有其他版本的,价格相对便宜一些,效果一样,有需求的用户可以咨询平台。
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