艾曲博帕于2017年12月在国内上市,在国内批准的适应症是:适用于既往对糖皮质激素、免疫球蛋白等治疗反应不佳的成人(≥18周岁)慢性免疫性(特发性)血小板减少症(ITP)患者,使血小板计数升高并减少或防止出血。仅用于因血小板减少和临床条件导致出血风险增加的ITP患者。使用艾曲博帕,可能增加出现严重及潜在威胁生命的肝毒性风险,用药前需要检测肝酶,用药期间需要密切监测肝功能。
艾曲博帕属于TPO受体激动剂(TPO-RA),其作用机制为:刺激骨髓中的巨核细胞生成,并最终通过结合并激活TPO受体刺激骨髓中的血小板生成。艾曲博帕每天的最大服用剂量为75mg ,口服,一天一次;对于亚裔人群和中重度肝功能不全患者,艾曲博帕的代谢减低,初始给药剂量可能低于欧美人群和肝功能正常患者。服药时须空腹服用(餐前间隔1小时或餐后间隔2小时),应在含有金属离子食物或药物使用前间隔至少2小时或使用后间隔至少4小时服用,包括抗酸药(如铝碳酸镁咀嚼片、奥美拉唑镁)、乳制品、或含有多价阳离子(如铝、钙、铁、镁、硒和锌)的矿物质补充剂。艾曲博帕化学结构中的亲核基团可能会与多价阳离子发生螯合反应,可显著降低艾曲博帕的吸收,因此需要与含有多价阳离子的食物、药物间隔开服用。不建议将艾曲博帕碾碎后混入食物或液体服用。如您不能确定所服用的食物或药物是否会干扰艾曲博帕的吸收,可以咨询医生或药师。
药物相互作用方面,如同时合并使用他汀类药物,请告知医生或药师,他汀类药物与艾曲博帕合用时,可能增加他汀类药物的不良反应发生率,必要时需要下调他汀类药物剂量。艾曲博帕通过多个肝药酶代谢,包括CYP1A2、CYP2C8、UGT1A1和UGT1A3.抑制或诱导以上多个酶的药品有可能增加(如氟伏沙明)或减少(如利福平)艾曲博帕的浓度。
艾曲博帕通常耐受良好,潜在的短期毒性包括血小板增多、血栓形成及轻微反应(如头痛和胃肠道不适),转氨酶升高,皮肤反应。用药后,需要监测血常规和肝功能,初始用药时监测相对密集,后续可延长监测间隔。以现有的临床使用数据看,艾曲博帕的治疗通常需要长期维持治疗,仅有很少部分患者可以实现停药。
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