吉列替尼Gilteritinib 是一种小分子,可抑制多种受体酪氨酸激酶,包括 FMS 样酪氨酸激酶 3 (FLT3)。吉列替尼Gilteritinib 证明了在外源表达 FLT3 的细胞中抑制 FLT3 受体信号传导和增殖的能力,包括 FLT3 内部串联重复和酪氨酸激酶结构域突变 FLT3-D835Y 和 FLT3-ITD-D835Y,并在表达 FLT3 内部串联重复的白血病细胞中诱导细胞凋亡。
如何使用
应根据FDA 批准的测试检测到血液或骨髓中FLT3突变的存在来选择患者接受 吉列替尼gilteritinib 治疗 AML 。
吉列替尼gilteritinib 的推荐起始剂量为 120 mg,每天口服一次。响应可能会延迟。在没有疾病进展或不可接受的毒性的情况下,建议治疗至少 6 个月,以便有时间产生临床反应。
应在开始使用 吉列替尼gilteritinib 之前评估血细胞计数和血液化学,包括肌酸磷酸激酶,第一个月至少每周一次,第二个月每隔一周一次,治疗期间每月一次。应在治疗开始前、第 1 周期的第 8 天和第 15 天以及接下来的两个周期开始之前进行心电图检查。
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