卡马替尼治疗抑制突变为肺癌治疗带来新希望

相关研究显示，很多肺癌发病与MET14外显子(METex14)跳跃突变及EGFR、ALK、HER2等基因突变相关。其中，METex14跳跃突变在晚期非小细胞肺癌中的突变率约为3%-4%，其分子机制主要是METex14跳跃突变，导致c-Cbl酪氨酸结合位点丢失，从而引起蛋白酶体介导的MET蛋白降解率降低，使MET信号持续激活，最终导致肿瘤发生;此外，METex14跳跃突变还与疾病的不良预后有关，其生存期更差。

现阶段，我国METex14非小细胞肺癌采用的传统治疗手段包括化疗、多靶点酪氨酸激酶抑制剂以及免疫治疗等，但患者获益有限，临床上亟需能够突破常规治疗的药物，及更有效的治疗手段。卡马替尼目前已被肺癌国际指南优先推荐用于METex14外显子跳突非小细胞肺癌全线治疗，为这类患者带来了新的临床解决方案，且已在中国香港、美、日、巴西等多地上市。这次能够引入大湾区，让广大患者能够更便捷的使用上创新药品，无疑是个重大的好消息。

TabrectaTM(卡马替尼，Capmatinib)是一种口服、选择性、ATP竞争性的c-Met激酶抑制剂，对c-Met靶点具有高度选择性，能有效抑制c-Met依赖性肿瘤细胞的增殖和迁移，并能有效诱导细胞凋亡，达到抗肿瘤活性。

在评估卡马替尼治疗MET异常晚期非小细胞肺癌患者的疗效和安全性研究GEOMETRY mono-1中。研究结果显示，卡马替尼治疗METex14跳跃突变晚期非小细胞肺癌初治和经治患者的有效率分别为66.7%和44%，中位总生存时间(OS)为20.8个月和13.6个月。