中国尼拉帕尼(Niraparib)尼拉帕利说明书

尼拉帕尼(尼拉帕利)说明书

活性成分】尼拉帕利(INN：Niraparib)又译为尼拉帕尼。

【原研商品名】则乐(Zejula)

【生产企业】 Tesaro制药开发，2020年葛兰素史克(GSK)收购Tesaro，再鼎医药为中国分包商。

【剂型规格】{A100mg } 胶囊剂

全部名称：尼拉帕尼,尼拉帕利,Niraparib,Zejula,MK-4827

尼拉帕利/尼拉帕尼(Niraparib)是一种口服小分子PARP抑制剂，用于对复发性上皮性卵巢癌，输卵管癌或原发性腹膜癌患者进行维持治疗，这些患者对铂类化疗有完全或部分反应。

尼拉帕尼适应证

尼拉帕尼是一种聚(ADP-核糖)聚合酶(PARP)抑制剂，适用于有复发性表皮卵巢癌、输卵管癌、原发性腹膜癌的成年患者(需对基于铂化疗有完全或部分缓解)的维持治疗。

该药的其他用途：这种药物可用于其他用途;请咨询您的医生或药剂师以获取更多信息。

【 PARP抑制剂】

聚腺苷酸二磷酸核糖基聚合酶(Poly-ADP Ribose Polymerase，PARP)在DNA损伤断裂时会被激活，PARP在DNA修复通路中起着关键作用。抑制PARP被应用于多种形式的癌症治疗中，比如铂敏感型卵巢癌。除了将其用于癌症治疗之外，PARP抑制剂还被认为是治疗急性疾病的潜在疗法，例如中风和心肌梗塞以及长期的神经退行性疾病。

【剂量和给药方法】

推荐剂量 尼拉帕利(尼拉帕尼)作为单一疗法的推荐剂量为，每日1次，口服300毫克(3粒100毫克胶囊)。

患者每天大约在同一时间服用，每个胶囊应全部吞咽。

ZEJULA-Niraparib尼拉帕尼可以服用带食物或不带食物都可以。

睡前服用ZEJULA-Niraparib尼拉帕尼可能是治疗恶心的一种潜在方法。

患者应在最新的含铂治疗方案后8周内开始使用ZEJULA-Niraparib尼拉帕尼治疗。

ZEJULA-Niraparib尼拉帕尼治疗应持续到疾病进展或不可接受的毒性。

如果患者呕吐或漏服ZEJULA-Niraparib尼拉帕尼，则不应额外服用。

对不良反应进行剂量调整，以管理不良反应，考虑中断治疗、减少剂量或停止剂量。

严重不良反应的剂量调整

开始剂量300毫克/天(3粒100毫克胶囊)

第一次剂量减少200毫克/天(2粒100毫克胶囊)

第二次剂量减少100毫克/天*(1粒100毫克胶囊)

如果需要进一步剂量减少到100毫克/天以下，停止服用Niraparib尼拉帕尼。

Niraparib药品简介

2017年9月18日，尼拉帕尼(niraparib)：由Tesaro公司开发，该药是一种口服多聚ADP核糖聚合酶(PARP)抑制剂，利用DNA修复途径的缺陷，优先杀死癌细胞。这种作用模式，赋予了niraparib治疗具有DNA修复缺陷的广泛肿瘤类型的潜力。PARP与广泛的肿瘤类型相关，尤其是乳腺癌和卵巢癌。

具体而言，CHMP推荐批准Zejula作为一种单药疗法，用于接受含铂化疗实现完全缓解或部分缓解的铂敏感复发性高级别浆液性上皮性卵巢、输卵管或原发性腹膜癌成人患者的治疗。

niraparib是首款也是唯一一款不用区分BRCA基因突变或生物标志物的PARP抑制剂。

Niraparib作用机制

Niraparib是一种聚(ADP-核糖)聚合酶(PARP)酶，PARP-1和PARP-2的抑制剂，它们在DNA修复中起作用。体外研究曽显示niraparib-诱导细胞毒性可能涉及PARP酶活性的抑制作用和增加PARP-DNA复合物的形成导致DNA损伤，凋亡和细胞死亡。在BRCA1/2有或无缺陷肿瘤细胞系中观察到增加niraparib-诱导的细胞毒性。在BRCA1/2有缺陷小鼠肿瘤细胞的异种移植模型和在人有同源重组有或突变或野生型BRCA1/2缺乏患者-衍生移植瘤模型Niraparib减低肿瘤生长。

Niraparib剂型和规格

胶囊：100mg

Niraparib禁忌证

无。

尼拉帕尼警告和注意事项

骨髓增生异常综合征/急性髓性白血病(MDS/AML)：暴露于ZEJULA患者发生MDS/AML，和有些病例是致敏性。监视患者对血液学毒性和终止如MDS/AML被确认。

尼拉帕尼不良反应

最常见不良反应(发生率≥10%)是血小板减少，贫血，中性细胞减少，白细胞减少，心悸，恶心，便秘，呕吐，腹痛/腹胀，粘膜炎/胃炎，腹泻，消化不良，口干，疲劳/乏力，减低食欲，泌尿道感染，AST/ALT升高，肌痛，背痛，关节痛，头痛，眩晕，味觉障碍，失眠，焦虑，鼻咽炎，呼吸困难，咳嗽，皮疹和低血压。

尼拉帕尼特殊人群中使用

哺乳：建议妇女治疗期间和接受最后给药后共1个月不要哺乳喂养。