2018年4月23号,权威的学术期刊《自然-医学》,发表了一项重磅研究成果,研究证明:波奇替尼可能是EGFR和HER2基因20号外显子插入突变的克星,这一发现瞬间引起了医学界的轰动,其实在2017年10月15-18日,在日本横滨举办的第18届世界肺癌大会(WCLC)上的报告显示,poziotinib(波奇替尼)在临床前实验中可以治疗有EGFR外显子20插入突变的NSCLC;正在进行中的II期人体试验中有部分患者评为部分缓解。客观缓解率达到73%。
大约10%的EGFR突变肺癌具有20号外显子插入突变,目前临床应用的一代TKI(吉非替尼、厄洛替尼、埃克替尼)、二代TKI(阿法替尼)、三代TKI(奥希替尼)对这一突变可以说均无效。波奇替尼Poziotinib是一种新型口服的EGFR、HER1、HER2、HER4 的二代TKI.能不可逆的阻断HER家族酪氨酸激酶受体的信号通路,从而抑制过度表达这些受体的肿瘤细胞的增殖。该药物目前正在肺癌、乳腺癌、胃癌和头颈癌患者中进行研究。
动物实验中,波奇替尼poziotinib治疗EGFR外显子20插入突变的NSCLC效果是奥希替尼(osimertinib)的100倍、阿法替尼(afatinib)的40倍。另外,波奇替尼poziotinib治疗EGFR外显子20插入突变的效果是治疗EGFR T790M突变的65倍。
在第二阶段临床试验中,药物波奇替尼poziotinib已经在11例(73%)非小细胞肺癌患者中的8例中将肿瘤缩小了至少30%,其癌症包括称为外显子20插入物的表皮生长因子受体(EGFR)突变。八名患者达到部分缓解的收缩范围为30%至50%。一名患者在3月开始的临床试验中取得了进展。所有患者均出现肿瘤缩小。
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