色瑞替尼治疗突破性治疗 ALK 阳性转移性非小细胞肺癌

FDA 已加速批准色瑞替尼(Zykadia- GlaxoSmithKline)，这是一种新的口服疗法，针对克唑替尼(Xalkori- Pfizer)，唯一获批的其他 ALK 抑制剂。

大约 85% 到 90% 的肺癌是 NSCLC，使其成为最常见的肺癌类型。其中，2% 到 7% 的结果是 ALK 基因与其他基因融合形成一种异常的“融合蛋白”，从而促进癌细胞的发育和生长。色瑞替尼通过阻断这些蛋白质起作用。

色瑞替尼的安全性和有效性是在一项涉及 163 名转移性 ALK 参与者的多中心、单臂、开放标签临床试验中确定的+ 既往接受克唑替尼治疗后没有其他治疗选择的非小细胞肺癌。参与者最常见的转移部位是脑(60%)、肝(42%)和骨(42%)。在所有参与者每天一次接受 750 mg 色瑞替尼治疗后，大约一半 (54.6%) 的参与者的肿瘤缩小了，这种效果平均持续了 7.4 个月。

参与者的中位年龄为 52 岁，其中 87% 的人年龄小于 65 岁。54% 是女性，66% 是白人，29% 是亚洲人。97% 的人从未吸烟或曾经吸烟;87% 的脑电图表现状态为 0 或 1;91% 的患者在使用之前的克唑替尼后出现进展;84% 的人曾接受过两种或两种以上的治疗。ALK 阳性通过回顾 99% 患者的本地检测结果进行了回顾性验证。

最常见的不良反应(发生率至少为 25%)包括疲劳和胃肠道症状，如腹泻、恶心、呕吐、腹痛、食欲下降和便秘。还观察到实验室异常，例如肝酶、胰酶和葡萄糖水平升高。38% 的患者因腹泻、恶心、呕吐或腹痛而调整剂量。