洛普替尼(Repotrectinib、TPX-0005、瑞波替尼)在中国获得突破性疗法认定

2022 年 2 月 17 日 (GLOBE NEWSWIRE) — 再鼎医药有限公司(纳斯达克股票代码：ZLAB;香港交易所股票代码：9688)，一家以患者为中心的创新商业阶段的全球生物制药公司，今天近日，国家药品监督管理局(NMPA)药品审评中心(CDE)授予瑞波替尼突破性疗法认定，用于治疗尚未接受过治疗的ROS1阳性转移性非小细胞肺癌(NSCLC)患者。用 ROS1 酪氨酸激酶抑制剂 (TKI) 治疗。repotrectinib 突破性疗法的认定得到了全球和中国 TKI 初治 ROS1 阳性 NSCLC 患者的初步数据的支持，这些患者参加了 1/2 期 TRIDENT-1 研究。

“在授予突破性疗法认定时，我们很高兴看到 CDE 认可了洛普替尼(Repotrectinib、TPX-0005、瑞波替尼)的前景，”再鼎医药肿瘤学总裁兼全球发展主管 Alan Sandler 医学博士说。“我们相信 repotrectinib 有可能成为 ROS1 阳性 NSCLC 患者的同类最佳治疗方法，包括未接受 TKI 治疗或接受过 TKI 治疗的患者。我们期待与中国监管部门合作，尽快将这一重要药物带给有需要的患者。”

突破性治疗指定审查政策旨在促进​​新药的开发和快速审查，这些新药旨在预防或治疗严重的、危及生命的疾病或严重影响生活质量但尚无治疗的疾病，或者有足够的证据表明新药优于目前可用的治疗方案。获得突破性疗法认定的药物将得到 CDE 的优先沟通和指导，以促进和加快药物开发进程。

肺癌既是中国最常见的癌症类型，也是中国癌症死亡的主要原因。2020年中国肺癌发病率为815563例，死亡714699例。1 NSCLC约占肺癌的85%，约70%的NSCLC在初始诊断时为局部晚期或转移性。在中国，2-3% 的晚期 NSCLC 患者发生 ROS1 重排。

洛普替尼(Repotrectinib、TPX-0005、瑞波替尼)是新一代激酶抑制剂，靶向 NSCLC 和晚期实体瘤的 ROS1 和 NTRK 致癌驱动因子。具有 ROS1 和 NTRK 基因突变的肿瘤更有可能对现有的靶向治疗产生耐药性。在许多情况下，这些突变阻止现有药物像不携带突变的肿瘤一样有效地靶向和结合肿瘤。与现有的靶向治疗相比，Repotrectinib 的设计体积更小、体积更小，并且可以规避在具有 ROS1 和 NTRK 突变的肿瘤中发现的一些耐药机制。Zai Lab 和 Turning Point Therapeutics 正在 TRIDENT-1 中研究 repotrectinib，这是一项针对成人的 1/2 期注册研究，以及一项针对儿科患者的 1/2 期研究 CARE。该化合物在激酶抑制剂初治和预治疗患者中显示出抗肿瘤活性和持久反应。再鼎医药正在大中华区招募患者参加 TRIDENT-1 的第二阶段注册，而 Turning Point Therapeutics 正在世界其他地区招募患者。

美国食品和药物管理局已授予洛普替尼(Repotrectinib、TPX-0005、瑞波替尼)突破性治疗指定，既用于上述适应症，也用于治疗具有 NTRK 基因融合的晚期实体瘤患者，这些患者在接受一种或两种先前的 TRK 酪氨酸激酶抑制剂治疗后出现进展，有或没有先前的化学疗法，并且没有令人满意的替代疗法。此外，repotrectinib 之前在 ROS1 阳性晚期 NSCLC 患者中获得了四个快速通道指定，这些患者是 ROS1 TKI 天真的患者;ROS1阳性晚期非小细胞肺癌患者，既往曾接受过一种基于铂类的化疗和一种既往ROS1 TKI治疗;ROS1阳性晚期非小细胞肺癌患者接受过一种既往ROS1 TKI治疗且未接受过铂类化疗;和 NTRK 阳性晚期实体瘤患者，在接受至少一种先前的化疗线和一种或两种先前的 TRK TKI 治疗后出现进展，并且没有令人满意的替代治疗。Repotrectinib 还于 2017 年被授予孤儿药称号。

再鼎医药拥有在大中华区开发和商业化洛普替尼(Repotrectinib、TPX-0005、瑞波替尼)的独家许可。