通用名:瑞派替尼
商品名:Qinlock
全部名称:瑞派替尼,瑞普替尼,利培替尼,Ripretinib,Qinlock
2021年12月21日(美国马萨诸塞州沃尔瑟姆) Deciphera制药公司宣布,英国药品和保健品管理局(MHRA)已批准靶向抗癌药Qinlock(ripretinib)瑞派替尼,用于四线治疗胃肠道间质瘤(GIST)成人患者。
瑞普替尼(Ripretinib)是一种酪氨酸激酶开关控制抑制剂,通过使用独特的双重作用机制来调节激酶开关和激活环,从而广泛抑制KIT和PDGFRα突变激酶。Ripretinib抑制参与GIST的外显子9、11、13、14、17和18中的起始和继发性KIT突变,以及参与SM的主要外显子17 D816V突变。Ripretinib还抑制GIST子集有关的外显子12、14和18中的主要PDGFRα突变,包括外显子18 D842V突变。
适应症:
用于治疗接受过包括伊马替尼在内的三种或更多种赖氨酸激酶抑制剂(TKI)治疗的晚期胃肠道间质瘤(GIST)成年患者。
用法用量:
150 mg,每日一次口服,可与食物同服或空腹服用。
不良反应:
(>=20%)为脱发、乏力、恶心、腹痛、便秘、肌肉疼痛、腹泻、食欲不振、掌跖红肿综合征和呕吐。8%的给药患者发生了导致永久停药的不良反应,24%的给药患者由于不良反应引起剂量中断,7%的给药患者由于不良反应引起剂量减少。
禁忌:
尚不明确
注意事项:
瑞派替尼可能影响男性的生育能力,从而影响生育能力。
有时同时使用某些药物并不安全。有些药物可能会影响您服用的其他药物的血药浓度,这可能会增加副作用或使药物的疗效降低。服用前告知医生正在吃的其他药物。
作用机制:
瑞派替尼是一种酪氨酸激酶开关控制抑制剂,通过独特的双重作用机制来调节激酶开关和激活环,从而广泛抑制KIT和PDGFRα突变激酶。
贮藏:
常温下保存。
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