通用名:Anamorelin
商品名:Adlumiz
全部名称:盐酸阿那莫林,阿纳莫林,阿那莫林,Adlumiz,Anamorelin,エドルミズ錠
Adlumiz(Anamorelin)阿纳莫林/阿那莫林 (ono-7643,rc-1291),是一种新型、口服、选择性胃饥饿素(ghrelin)受体激动剂。胃饥饿素是一种主要由胃分泌的内源性肽,与其受体结合后,刺激多种途径对体重、肌肉质量、食欲和代谢进行正调节。通过模拟胃肠道分泌出的胃饥饿素,Anamorelin可以改善癌症恶病质患者体重下降和丧失食欲的现象。
2021年04月21日 小野制药(Ono Pharmaceutical)宣布在日本推出 【エドルミズ®錠50mg】Adlumiz(anamorelin)50mg 片剂,用于治疗非小细胞肺癌、胃癌、胰腺癌、结直肠癌等恶性肿瘤患者的癌症恶病质(cancer cachexia)。
适应症:
用于治疗非小细胞肺癌、胃癌、胰腺癌、结直肠癌等恶性肿瘤患者的癌症恶病质。
用法用量:
成人通常的剂量是每天空腹口服一次,每次100mg
不良反应:
主要副作用:为γ-GTP(血清γ-谷氨酰转肽酶)增加、糖化血红蛋白增加。
严重的不良反应:
1.刺激传导系统抑制、心电图异常(明显的PR间隔或QRS宽度延长、QT延长等),有时会出现房室传导阻滞、心动过速、心动过缓、心悸、血压下降、上室性期外收缩等。
2.高血糖、糖尿病恶化,应注意口渴、尿频等症状的表现。
3.肝功能障碍,由于有时会出现伴随AST(谷草转氨酶)、ALT(谷丙转氨酶)、ALP(碱性磷酸酶)、γ-GTP(血清γ-谷氨酰转肽酶)、血中胆红素等上升的肝功能障碍。
禁忌:
对本剂的成分有过敏症既往史的患者。
有充血性心力衰竭的患者〔抑制心功能,症状有可能恶化 〕
有心肌梗塞或心绞痛的患者〔抑制心功能,症状有可能恶化〕
有高度刺激传导系统障碍(完全房室传导阻滞等)的患者〔本剂由于具有钠通道抑制作用,对刺激传导系统有抑制作用,有恶化的危险〕
正在服用以下一种药物的患者:克拉霉素、吲那韦、伊曲康唑、奈福那韦、巴戟天、博利康唑、含利托那韦制剂、含康维他特制剂。
因消化管闭塞等消化管器质性异常导致饮食难以口服摄取的患者。
有中度以上肝功能障碍(Child-Pugh分类B及C)的患者〔由于肝脏主要帮助本剂从体内消失,所以血药浓度上升,可能出现刺激传导系统抑制。〕
注意事项:
本剂具有钠通道抑制作用,因此对刺激传导系统有抑制作用。 由于给药时会出现心电图异常(明显的PR间隔或QRS宽度延长、QT间隔延长等),因此在给药开始前及给药期间,应定期测量心电图、脉搏、血压、心胸比、电解质等,如发现异常,应停止给药。另外,在给药初期要特别注意。
由于有时会出现高血糖,因此在本剂给药开始前及给药期间应定期进行血糖值和尿糖的测定。
由于有时会出现肝功能障碍,因此在本剂开始给药前及给药期间应定期进行肝功能检查。
一般来说,老年人的生理功能(肾功能、肝功能、免疫功能等)下降,因此,要一边观察患者的状态,一边慎重服用。
对于孕妇或有可能怀孕的女性,仅在判断为治疗上的有益性超过危险性时给药。通过给小鼠注射饥饿激素或饥饿激素模拟,发现胚胎发生延迟、胎儿体重低值、妊娠率下降、胎儿数减少。另外,虽然不清楚本剂的胎盘通过性,但考虑到脂溶性高、弱碱性等,有通过胎盘的可能性。
考虑哺乳妇女在治疗上的有益性和母乳营养的有益性,考虑继续或停止哺乳。(本剂向乳汁中的转移尚不清楚,但考虑到脂溶性高、弱碱性等,有可能向乳汁中转移)
作用机制:
Anamorelin对ghrelin受体GHS-R1a(生长激素释放促进因子受体1a型)有作用。该药物通过激活GHS-R1a和促进食欲来促进生长激素(GH)的分泌,从而增加了体重。
该药物与重组人GHS-R1a结合,并作用于大鼠垂体细胞以促进GH分泌(体外)。这种药物通过单次口服向大鼠增加血浆GH浓度。通过反复对大鼠口服,该药物可增加食物摄入量和体重。
贮藏:
室温保存
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