达克替尼的效果作用

2019年02月13日，欧洲药品管理局(EMA)人用医药产品委员会(CHMP)已推荐批准第二代EGFR靶向药物Vizimpro(dacomitinib，达克替尼)薄膜包衣片，作为一种单药疗法，一线治疗存在表皮生长因子受体(EGFR)激活突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)成人患者。

达克替尼Vizimpro是一种口服、每日一次、不可逆、泛-人类表皮生长因子受体(pan-EGFR)酪氨酸激酶抑制剂(TKI)。在美国，Vizimpro于2018年9月底获FDA批准，用于经FDA批准的一款检测试剂盒检测证实存在表皮生长因子受体(EGFR)第19号外显子缺失或21号外显子L858R置换突变的转移性NSCLC患者的一线治疗。

【Dacomitinib达克替尼作用机制】

1.Dacomitinib是人EGFR家族(EGFR/HER1，HER2和HER4)和某些EGFR激活突变(外显子19缺失或外显子21L858R取代突变)的激酶活性的不可逆抑制剂。体外达克替尼还在临床相关浓度下抑制DDR1，EPHA6，LCK，DDR2和MNK1的活性。

2.达克替尼显示出由HER家族靶标(包括突变的EGFR)驱动的皮下植入的人肿瘤异种移植物的小鼠中EGFR和HER2自身磷酸化和肿瘤生长的剂量依赖性抑制。Dacomitinib在由EGFR扩增驱动的颅内人肿瘤异种移植物的口服给药小鼠中也显示出抗肿瘤活性。