通用名:Aprepitant
商品名:Emend
规格:125mg*1s+80mg*2s
全部名称:阿瑞匹坦,阿瑞吡坦胶囊,意美,Aprepitant,Emend
适应症:
阿瑞匹坦胶囊与其它止吐药物联合给药,适用于预防高度致吐性抗肿瘤化疗的初次和重复治疗过程中出现的急性和迟发性恶心和呕吐。
用法用量:
EMEND得采用三天干预的方式,并包括一种皮革类固醇和一种5-HT3拮抗剂的治疗疗程一起使用。
EMEND的建议剂量为第一天在化学治疗进行前一小时口服125mg,在第二天和第三天早晨每天服用一次80mg。
不良反应:
最常见的与药物相关的不良反应包括:打嗝(4.6%),虚弱无力/疲倦(2.9%),肝指数ALT升高(2.8%),便秘(2.2%),头痛(2.2%)和厌食( 2.0%)。
其他不良反应包括:面色发红、上呼吸道感染、心动过速、朋无力、骨盆疼痛、骨骼痛、朋痛、皮疹、低血钾、焦虑症等。心搏徐缓、定向陵碍、十二指肠溃疡穿孔,以及Stevens-Johnson综合征也有报道。
禁 忌: 禁用于对本品中任何成份过敏者。 本品不应与匹莫齐特、特非那定、阿司咪唑、西沙比利同时使用。阿瑞匹坦可对细胞色素 P450的同功酶 3A4(CYP3A4)产生剂量依赖性抑制,而使这些药物的血药浓度升高,从而有可能引起严重的或危及生命的不良反应。 本品不应与匹莫齐特、特非那定、阿司咪唑、西沙比利同时使用。阿瑞匹坦可对细胞色素P450的同功酶3A4(CYP3A4)产生剂量依赖性抑制,而使这些药物的血药浓度升高,从而有可能引起严重的或危及生命的不良反应。
注意事项:
当EMEND与主要通过CYP3A4酵素代谢的药物并用治疗患者时必须纠正;有些化疗药物通过CYP3A4酵素代谢。Aprepitant对CYP3A4的抑制作用,会导致这些并用药物的血中浓度升高。
EMEND与warfarin一起使用,会导致缩短前凝血酶原时间(凝血酶原时间),以国际标准比值(International Normalized Ratio,INR)表示。长期接受warfarin治疗的病患,每次循环周期结束EMEND的三天疗程后,均应严格监控前拟血酶原时间(prothrombin tim INR),以连接并维持所需的warfarin剂量。
长期使用EMEND时可能降低口服避孕药的功效。尽管尚未研究使用EMEND的三天疗程对口服避孕药的影响,但使用EMEND期间,应使用其他替代或辅助性避孕法。
怀孕期间,只有当使用EMEND的潜在利益大于对母亲与妇女可能造成的危险时,才可使用EMEND。
EMEND可能会诱发喝母乳的婴儿产生不良反应,所以必须考虑本药品对母亲的本质,在停止哺乳或停止用药之间作一选择。
作用机制:
Aprepitant具有独特的作用模式,其对人类物质P Neurokinin1(NK1)的接受体,具有选择性与高度亲合力的拮抗剂。
临床前研究显示,aprepitant可穿透进入脑部,并合并脑部的NK1受体。临床前研究显示,aprepitant对中枢系统的作用时间很长,可以抑制顺铂引起的急性期与延迟期的呕吐,从而增强。具止吐作用的5-HT3-受体拮抗剂ondansetron与皮革类固醇地塞米松等对顺铂所引起的呕吐的抑制作用。
贮藏:
30℃以下保存。
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