Taletrectinib中文名叫他曲替尼,是下一代脑渗透性 ROS1/ NTRK 酪氨酸激酶抑制剂 (TKI),在 ROS1+ 非小细胞肺癌 (NSCLC) 患者中显示出具有临床意义的疗效和安全性在 1 期研究中(Fujiwara 等人,Oncotarget 2018;9(34): 23729-23737;Ou 等人,JTO Clin Res Rep. 2020 Oct 21;2(1):100108)。
他曲替尼(Taletrectinib)在中国正在进行的 2 期 TRUST 研究 (NCT04395677) 中也显示出对 ROS1 G2032R 耐药突变和 CNS 转移的活性。此外,在正在进行的 2 期研究 (NCT04617054) 中,他曲替尼已显示出对 NTRK 阳性实体瘤的初步疗效。
关于他曲替尼(Taletrectinib):领先的临床候选药物他曲替尼(Taletrectinib)是下一代、强效、高选择性的 ROS1 和 NTRK 抑制剂,可以穿过血脑屏障。AnHeart 从 Daiichi Sankyo Company Limited 获得了他曲替尼的全球权利。美国和日本的两项 1 期研究报告了有希望的安全性和有效性数据。
他曲替尼(Taletrectinib) 抑制 ROS1 融合 WT 和克唑替尼耐药的继发突变,包括 G2032R。没有批准的抗 G2032R 等耐药突变的药物,这可能导致他曲替尼在全球主要市场迅速渗透。在晚期非小细胞肺癌患者中,致癌驱动因子 ROS1 融合的突变率约为 2% 至 3%,而在各种实体瘤患者中,NTRK 融合的突变率约为 0.5%。
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